拉米夫定胶囊和片剂在健康人体内的药动学和生物等效性研究Δ

• Published in: 中国医院用药评价与分析 Vol. 16; no. 7; pp. 874 - 877
• Main Authors: 赵明明, 李国飞, 邱枫, 孙亚欣, 肇丽梅
• Format: Journal Article
• Language: Chinese
• Published: 中国医科大学附属盛京医院药学部临床药理研究室,辽宁沈阳,110004 2016
• Subjects: LC-MS/MS; Bioequivalence; Lamivudine; 药动学; Pharmacokinetics; 生物等效性; 拉米夫定
• ISSN: 1672-2124
• DOI: 10.14009/j.issn.1672-2124.2016.07.004

R969%R978.7; 目的：建立测定人血浆中拉米夫定含量的液相色谱串联质谱法（liquid chromatography tandem mass spectrometry，LC-MS／MS），并评价拉米夫定胶囊和片剂在健康人体内的药动学过程和生物等效性。方法：24名健康志愿者随机双交叉单剂量口服100 mg拉米夫定胶囊和片剂，采用LC-MS／MS法测定血浆中药物浓度，利用DAS 3.0软件计算药动学参数和生物利用度，并进行生物等效性评价。结果：单剂量口服拉米夫定胶囊和片剂后，达峰时间（Tmax）分别为（1.05±0.43）和（1.01±0.38） h，药峰浓度（Cmax）分别为（979.05±267.25）和（1023.59±340.14） ng／ml，半衰期（t1／2）分别为（9.55±4.64）和（8.95±4.68） h，药-时曲线下面积（AUC0～t）分别为（3799.15±1103.26）和（3727.14±1083.10） ng· h／ml；AUC0～∞分别为（3881.94±1135.72）和（3811.56±1103.61） ng· h／ml。拉米夫定胶囊AUC0～t、AUC0～∞和Cmax的90％置信区间分别为拉米夫定片的95.4％～109.8％、95.3％～109.5％和86.1％～109.1％，拉米夫定胶囊的相对生物利用度为（104.8±25.8）％。结论：该方法可用于拉米夫定药动学和生物等效性研究，本研究中国产拉米夫定胶囊与片剂生物等效。