没食子酰哌嗪类化合物的合成及抗真菌作用研究

R96; 目的 设计合成没食子酰哌嗪衍生物,考察其对耐药真菌的抗菌活性.方法 以三甲氧基没食子酸为原料,在PyBOP/DIEA存在下与哌嗪反应得到中间体,在脱保护后与相应的酸缩合,最后脱甲基得到目标化合物.采用美国国家临床实验室标准委员会(CLSI)推荐方法,将目标化合物对2株临床分离的耐药白色念珠菌株进行体外抗真菌活性试验,进而与氟康唑(8μg/ml)联用,开展协同抗真菌活性试验.结果 共合成了11个化合物,其中6个化合物表现出优于没食子酸的抗真菌活性.结论 没食子酰哌嗪可以提高没食子酸的抗真菌活性,没食子酸酰结构是重要的药效团,若引入桂皮酸或2,3-二氯苯甲酸可以进一步提高活性....

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Published in药学实践杂志 Vol. 38; no. 6; pp. 506 - 542
Main Authors 王瀚萱, 董家潇, 马颖, 高越, 金永生
Format Journal Article
LanguageChinese
Published 解放军第72集团军医院药械科,浙江 湖州 313000%解放军第72集团军医院药械科,浙江 湖州 313000%烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心 、教育部分子药理和药物评价重点实验室 ,山东 烟台 264005%海军军医大学药学院,上海200433 2020
海军军医大学药学院,上海200433
Subjects
合成
抗真菌
没食子酸
协同作用
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ISSN1006-0111
DOI10.12206/j.issn.1006-0111.201908127

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Summary:R96; 目的 设计合成没食子酰哌嗪衍生物,考察其对耐药真菌的抗菌活性.方法 以三甲氧基没食子酸为原料,在PyBOP/DIEA存在下与哌嗪反应得到中间体,在脱保护后与相应的酸缩合,最后脱甲基得到目标化合物.采用美国国家临床实验室标准委员会(CLSI)推荐方法,将目标化合物对2株临床分离的耐药白色念珠菌株进行体外抗真菌活性试验,进而与氟康唑(8μg/ml)联用,开展协同抗真菌活性试验.结果 共合成了11个化合物,其中6个化合物表现出优于没食子酸的抗真菌活性.结论 没食子酰哌嗪可以提高没食子酸的抗真菌活性,没食子酸酰结构是重要的药效团,若引入桂皮酸或2,3-二氯苯甲酸可以进一步提高活性.
ISSN:1006-0111
DOI:10.12206/j.issn.1006-0111.201908127