[18F]AlF-NOTA-TATE的制备及初步临床应用

TL92+3; 68Ga-DOTA-TATE已成功应用于临床神经内分泌肿瘤的诊断,但68Ga半衰期短,应用受到限制.为开展[18F]AlF-NOTA-TATE的制备及临床验证,以满足神经内分泌肿瘤(NETs)患者的诊断、疗效评估等临床需求,本研究开发了一种新的柱色层纯化[18F]AlF-NOTA-TATE方法,并在临床型单管多功能氟合成模块上自动化合成.同时研究[18F]AlF-NOTA-TATE的脂水分配系数、体外稳定性和药代动力学,在荷NCI-H69(SSTR2阳性表达)小细胞肺癌裸鼠上行生物分布实验及PET/CT显像,并对3例NETs患者进行初步临床应用.结果表明,新的柱色层纯化[18F...

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Published in同位素 Vol. 37; no. 4; pp. 379 - 386
Main Authors 刘欢欢, 张晓军, 麻广宇, 张锦明
Format Journal Article
LanguageChinese
Published 中国人民解放军总医院第一医学中心核医学科,北京 100853 2024
解放军医学院,北京 100853%中国人民解放军总医院第一医学中心核医学科,北京 100853
Subjects
临床应用
clinical application
柱色层纯化
神经内分泌肿瘤
column color layer purification
[18F]AlF-NOTA-TATE
neuroendocrine tumors
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ISSN1000-7512
DOI10.7538/tws.2024.youxian.015

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Summary:TL92+3; 68Ga-DOTA-TATE已成功应用于临床神经内分泌肿瘤的诊断,但68Ga半衰期短,应用受到限制.为开展[18F]AlF-NOTA-TATE的制备及临床验证,以满足神经内分泌肿瘤(NETs)患者的诊断、疗效评估等临床需求,本研究开发了一种新的柱色层纯化[18F]AlF-NOTA-TATE方法,并在临床型单管多功能氟合成模块上自动化合成.同时研究[18F]AlF-NOTA-TATE的脂水分配系数、体外稳定性和药代动力学,在荷NCI-H69(SSTR2阳性表达)小细胞肺癌裸鼠上行生物分布实验及PET/CT显像,并对3例NETs患者进行初步临床应用.结果表明,新的柱色层纯化[18F]AlF-NOTA-TATE方法简单、合成时间短、放化纯度大于95％,乙醇含量低于3％.BALB/c小鼠药代动力学及荷瘤鼠生物分布实验结果表明,药物血液清除较快,主要通过肾脏代谢.荷瘤鼠PET/CT显像显示,SSTR阳性肿瘤特异性摄取放射性药物;初步临床应用显示,[18F]AlF-NOTA-TATE在患者体内靶向性好,滞留时间较长,图像质量较好.以上结果表明,柱色层法纯化[18F]AlF-NOTA-TATE方法简单、放化纯度高,初步临床表明[18F]AlF-NOTA-TATE有进一步临床研究的价值.
ISSN:1000-7512
DOI:10.7538/tws.2024.youxian.015