18F-FAPI-42的自动化合成及小动物PET/CT显像研究

• Published in: 同位素 Vol. 36; no. 4; pp. 397 - 406
• Main Authors: 王华, 王猛, 黄顺, 孙朋辉, 胡孔珍, 向贤宏, 林伟源, 智生芳, 唐刚华, 韩彦江
• Format: Journal Article
• Language: Chinese
• Published: 南方医科大学珠江医院介入治疗科,广州 510280%南方医科大学南方医院PET中心,广东省放射性药物质量控制与评价重点实验室,广州 510515%中山大学附属第一医院放射科,广州 510080%南方医科大学第十附属医院(东莞市人民医院)核医学科,东莞 523059 2023
• Subjects: 18F-FAPI-42; 成纤维细胞活化蛋白; automated radiosynthesis; fibroblast activation protein; 自动化合成
• ISSN: 1000-7512
• DOI: 10.7538/tws.2023.36.04.0397

TL92+3%R817.9; 成纤维细胞活化蛋白(fibroblast activation protein,FAP)在多数上皮来源恶性肿瘤中高度表达,FAP抑制剂(FAPI)经核素标记后已用于肿瘤的早期诊断.为实现PET显像剂18F-FAPI-42的自动化合成并进行质量控制,本研究基于Allinone合成器及其配套的空白试剂盒,通过一锅反应自动化制备i8 F-FAPI-42,并在荷胶质母细胞瘤 U87-MG 模型鼠行小动物PET/CT(positron emission tomography/computed tomography)动态显像对其进行评价.结果显示,18F-FAPI-42的自动化合成时间在60 min以内,放化产率为(15.8±3.2)％(n=10,未经衰变校正),放化纯度＞95％,比活度14～52 GBq/μmol.小动物PET/CT动态显像显示,18F-FAPI-42对肿瘤显影清晰,放射性滞留时间长,具有较高的肿瘤与肌肉摄取比,活度与时间曲线显示其主要通过肾脏排泄.以上结果表明,Allinone合成器能够稳定高效地合成符合药物质控标准的18F-FAPI-42,所得产品质量满足临床要求.该合成方法可为NOTA类修饰化合物的18F标记提供参考和借鉴.