18F标记的苯乙烯基嘧啶类Aβ显像剂的制备与初步生物评价

TL92+3%R817.9; 为研发新型Aβ正电子显像剂,设计合成对甲苯磺酰氧基取代的苯乙烯基嘧啶化合物Boc-SPm2-OTs和Boc-SPm5-OTs,并通过亲核取代反应进行18 F标记,得到18 F-SPm2和18 F-SPm5,放化纯度均大于99％.18 F-SPm2和18 F-SPm5均具有适宜的亲脂性(Log P=1～2.5),在生理盐水中可稳定存在3 h以上,能选择性结合Aβ,但其亲和性较弱(Ki分别为246.6 nmol/L和318.2 nmol/L),体内生物分布实验表明,两者初始脑放射性摄取均相对较高,但正常脑组织清除较慢,而且存在明显脱氟现象.初步的研究结果表明,18 F...

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Published in同位素 Vol. 34; no. 4; pp. 370 - 380
Main Authors 李忠勇, 沈浪涛, 乔来成, 王成志, 梁巍, 沈忱, 崔海平
Format Journal Article
LanguageChinese
Published 原子高科股份有限公司,北京 102413 2021
中国原子能科学研究院,北京 102413%原子高科股份有限公司,北京 102413
Subjects
苯乙烯基嘧啶化合物
正电子发射断层显像(PET)
β淀粉样蛋白(Aβ)
阿兹海默病(AD)
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ISSN1000-7512
DOI10.7538/tws.2020.youxian.070

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Summary:TL92+3%R817.9; 为研发新型Aβ正电子显像剂,设计合成对甲苯磺酰氧基取代的苯乙烯基嘧啶化合物Boc-SPm2-OTs和Boc-SPm5-OTs,并通过亲核取代反应进行18 F标记,得到18 F-SPm2和18 F-SPm5,放化纯度均大于99％.18 F-SPm2和18 F-SPm5均具有适宜的亲脂性(Log P=1～2.5),在生理盐水中可稳定存在3 h以上,能选择性结合Aβ,但其亲和性较弱(Ki分别为246.6 nmol/L和318.2 nmol/L),体内生物分布实验表明,两者初始脑放射性摄取均相对较高,但正常脑组织清除较慢,而且存在明显脱氟现象.初步的研究结果表明,18 F-SPm2和18 F-SPm5不是理想的Aβ显像剂,需要进行进一步的结构修饰以克服其缺点.
ISSN:1000-7512
DOI:10.7538/tws.2020.youxian.070