顺苯磺酸阿曲库铵(51w89)作为CD73抑制剂的发现及评价

R915; 胞外5′-核苷酸酶(e5NT,又称CD73)是一个新兴的肿瘤治疗潜在靶点,与肿瘤的发生、发展、转移及不良预后密切相关.通过筛选发现顺苯磺酸阿曲库铵(51w89)可以抑制CD73的酶活性,其在分子水平的IC50为(13.30±0.34)μmol/L;通过表面等离子共振实验测得51w89与CD73蛋白的结合亲和力常数(KD)为20.45 μmol/L;在高表达CD73的人乳腺癌细胞MDA-MB-231中测得51w89抑制细胞中CD73的酶活性IC50为(17.70±0.98)μmol/L.51w89可抑制MDA-MB-231细胞的迁移能力,并且51w89可逆转单磷酸腺苷(AMP)对CD...

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Published in华东理工大学学报（自然科学版） Vol. 49; no. 2; pp. 220 - 226
Main Authors 刘永杰, 汤姜杨, 朱丽丽, 李洪林
Format Journal Article
LanguageChinese
Published 华东理工大学药学院, 上海市新药设计重点实验室, 上海 200237 2023
Subjects
抑制剂
CD73
肿瘤
迁移
CD8+T细胞
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Summary:R915; 胞外5′-核苷酸酶(e5NT,又称CD73)是一个新兴的肿瘤治疗潜在靶点,与肿瘤的发生、发展、转移及不良预后密切相关.通过筛选发现顺苯磺酸阿曲库铵(51w89)可以抑制CD73的酶活性,其在分子水平的IC50为(13.30±0.34)μmol/L;通过表面等离子共振实验测得51w89与CD73蛋白的结合亲和力常数(KD)为20.45 μmol/L;在高表达CD73的人乳腺癌细胞MDA-MB-231中测得51w89抑制细胞中CD73的酶活性IC50为(17.70±0.98)μmol/L.51w89可抑制MDA-MB-231细胞的迁移能力,并且51w89可逆转单磷酸腺苷(AMP)对CD8+T细胞分泌IFN-γ的抑制作用.51w89可作为CD73潜在抑制剂用于后续的抗肿瘤研究.
ISSN:1006-3080
DOI:10.14135/j.cnki.1006-3080.20220122003