Zeste同源物2增强子及其抑制剂在肿瘤及自身免疫性疾病中的研究进展

Zeste同源物2增强子(enhancer of zeste homolog 2,EZH2)属于多梳蛋白家族(polycomb group,PcG)的重要成员,是构成多梳抑制蛋白复合物2(polycomb repressive complex 2,PRC2)的催化亚基之一,其通过对组蛋白H3上第27位赖氨酸进行三重甲基化来调控下游靶基因的表达,也可通过非PRC2依赖方式调控基因表达.EZH2功能强大,参与细胞增殖、凋亡等,并且在肿瘤以及自身免疫疾病的发生发展中发挥重要作用.本文阐述了EZH2的结构和在不同疾病模型中的作用机制,以及在基础实验及临床试验中靶向EZH2治疗的研究进展.未来,EZH2...

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Published in癌症 Vol. 42; no. 10; pp. 513 - 519
Main Authors 易圣果, 汪旸, 张俊清, 高莹
Format Journal Article
LanguageChinese
Published 北京大学第一医院内分泌内科,北京 100034,中国%北京大学第一医院皮肤与性病科,北京 100034,中国 2023
Subjects
自身免疫疾病
肿瘤
EZH2抑制剂
靶向治疗
EZH2
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ISSN1000-467X

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Summary:Zeste同源物2增强子(enhancer of zeste homolog 2,EZH2)属于多梳蛋白家族(polycomb group,PcG)的重要成员,是构成多梳抑制蛋白复合物2(polycomb repressive complex 2,PRC2)的催化亚基之一,其通过对组蛋白H3上第27位赖氨酸进行三重甲基化来调控下游靶基因的表达,也可通过非PRC2依赖方式调控基因表达.EZH2功能强大,参与细胞增殖、凋亡等,并且在肿瘤以及自身免疫疾病的发生发展中发挥重要作用.本文阐述了EZH2的结构和在不同疾病模型中的作用机制,以及在基础实验及临床试验中靶向EZH2治疗的研究进展.未来,EZH2小分子抑制剂不仅可能应用于肿瘤治疗,还有望成为治疗自身免疫疾病的新方法.
ISSN:1000-467X