シロドシン(KMD-3213)の薬物動態に関する研究

シロドシン(開発コード名：KMD-3213, (‐)‐1. (3‐Hydroxypropyl)-5‐[(2R)-2‐({2‐[2-(2, 2, 2‐trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2, 3‐dihydro-1H‐indole‐7‐carboxamide)は, 前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療薬としてキッセイ薬品工業株式会社で創製された新規α1A. アドレナリン受容体(AR)遮断薬である. α1-ARは3種類のサブタイプ(α1A‐, α1B‐及びα1D‐AR)に分類され, ヒト下部尿路の反応はα1A‐ARサブタイプを, 血管の反応にはα1B...

Full description

Saved in:

Bibliographic Details
Published in	YAKUGAKU ZASSHI Vol. 126; no. suppl; pp. 237 - 245
Main Authors	松原靖人a, 金沢徹a, 小嶋康成a, 安倍美和a, 小林薫a, 神戸宏樹a, 原田浩史a, 百瀬泰紀a, 寺門栄b, 安達弥永b, Ian Midgleyc
Format	Journal Article
Language	Japanese
Published	日本薬学会 2006
Online Access	Get full text
ISSN	0031-6903

Cover

More Information
Summary:	シロドシン(開発コード名：KMD-3213, (‐)‐1. (3‐Hydroxypropyl)-5‐[(2R)-2‐({2‐[2-(2, 2, 2‐trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2, 3‐dihydro-1H‐indole‐7‐carboxamide)は, 前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療薬としてキッセイ薬品工業株式会社で創製された新規α1A. アドレナリン受容体(AR)遮断薬である. α1-ARは3種類のサブタイプ(α1A‐, α1B‐及びα1D‐AR)に分類され, ヒト下部尿路の反応はα1A‐ARサブタイプを, 血管の反応にはα1B-ARサブタイプを主に介することが明らかにされている. そのうち, シロドシンはα1A‐ARサブタイプに選択性を示すことが, ヒトのα1A-ARサブタイプを発現させた細胞を用いた受容体結合実験により確認されている. 本報では, 新規の選択的α1A‐AR遮断薬であるシロドシンの薬物動態及び代謝の特性の概要をラット及びイヌの吸収, 分布, 代謝及び排泄試験の結果より示す. また, 薬物動態及び代謝上の動物種差に関しては, ヒトにおける成績の概略を含めて報告する.
ISSN:	0031-6903