ELEVATION OF HDL CHOLESTEROL BY 4-[(AMINOTHIOXOMETHYL) -HYDRAZONO] -N-(SUBSTITUTED) -4-ARYLBUTANAMIDES

• Main Author: COMMONS, THOMAS, JOSEPH
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 27.05.1999
• Edition: 6
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

Compounds of this invention increase plasma levels of high density lipoprotein or HDL, the "good" cholesterol and as such may be useful for treating diseases such as atherosclerosis. These compounds are represented by formula (A), wherein: R , R , and R are independently hydrogen, C1-C6 alkyl, phenyl or -(CH2)1-6 phenyl where phenyl is optionally substituted by halogen, cyano, nitro, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, trifluoromethyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, -CO2H or OH; R and R are independently hydrogen, C1-C10 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, -(CH2)0-6Ar where Ar is phenyl, naphthyl, furanyl, pyridinyl or thenyl and Ar can be optionally substituted by halogen, cyano, nitro, C1-C6 alkyl, phenyl, C1-C6 alkoxy, phenoxy, trifluoromethyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, -CO2H or OH, or R and R together with the nitrogen to which R and R are attached from a ring containing 4-7 carbon atoms; and Ar is phenyl, naphthyl, furanyl, pyridinyl or thienyl which may be optionally substituted by halogen, cyano, nitro, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, phenyl, C1-C6 alkoxy, phenoxy, trifluoromethyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, -CO2H or OH. L'invention concerne des composés qui augmentent le taux de plasma de lipoprotéine de haute densité ou LPHD, le "bon" cholestérol, et qui peuvent ainsi être utilisés pour le traitement de maladies telles que l'athérosclérose. Ces composés sont représentés par la formule (A), dans laquelle R , R et R représentent indépendamment hydrogène, alkyle C1-C6, phényle ou -(CH2)1-6phényle où phényle est éventuellement substitué par halogène, cyano, nitro, alkyle C1-C6, alcoxy C1-C6, trifluorométhyle, alcoxycarbonyle C1-C6, -CO2H ou OH; R et R représentent indépendamment hydrogène, alkyle C1-C10, cycloalkyle C3-C8, -(CH2)0-6Ar où Ar représente phényle, naphtyle, furanyle, pyridinyle ou thényle et Ar peut être éventuellement substitué par halogène, cyano, nitro, alkyle C1-C6, phényle, alcoxy C1-C6, phénoxy, trifluorométhyle, alcoxycarbonyle C1-C6, -CO2H ou OH, ou R et R forment avec l'azote auquel ils sont attachés un noyau de 4-7 atomes de carbone; et Ar représente phényle, naphtyle, furanyle, pyridinyle ou thiényle qui peuvent être éventuellement substitués par halogène, cyano, nitro, alkyle C1-C6, cycloalkyle C3-C6, phényle, alcoxy C1-C6, phénoxy, trifluorométhyle, alcoxycarbonyle C1-C6, -CO2H ou OH.