CRYSTALLINE POLYMORPHIC FORMS OF 3-{2-[4-6-FLUOROBENZO[D] ISOXAZOL-3-YL) -3,6-DIHYDRO-2H-PYRIDINE-1-YL] -ETHYL]-2-METHYL-6,7, 8,9-TETRAHYDROPYRIDO [1,2-A]PYRIMIDINE-4-ONE AND PROCESS FOR PRODUCING THE FORMS

• Main Authors: BOSCH ROVIRA, ANA, HUGUET CLOTET, JOAN, DIEZ MARTIN, IGNACIO
• Format: Patent
• Language: English; French; Spanish
• Published: 25.02.1999
• Edition: 6
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

T he invention relates to polymorphic forms I and II forms which are characterized by the powder X ray diffraction model, the nuclear magnetic resonance spectrum of C and the infrared spectrum of figures 3, 5 and 8, and figures 4, 6 and 9, polymorphic forms I and II respectively. The invention also relates to the process for producing the polymorphic forms I and II through crystallisation of a saturated solution of 3-{2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl) -3,6-dihydro-2H-pyridine-1-yl] -(ethyl}-2-methyl-6,7, 8,9-tetrahydropyrido [1,2-a]pyrimidine-4-one as a base in solvents, alcohols, ketones, esters, ethers or halogenated derivatives, in adecuate pressure and temperature conditions. Polimorfo I y polimorfo II que se caracterizan por el modelo de difracción de rayos X de polvo, el espectro de resonancia magnética nuclear de C y el espectro de infrarrojo de las figuras 3, 5 y 8, y de la figuras 4, 6 y 9 respectivamente. Procedimiento para la obtención del polimorfo I y del polimorfo II mediante la cristalización de una disolución saturada de la 3-{2-[4-(6-fluorobenzo[d] isoxazol-3-il) -3,6-dihidro-2H-piridin-1-il] -etil}-2-metil-6,7, 8,9-tetrahidropirido [1,2-a]pirimidin-4-ona en forma de base, en disolventes, alcoholes, cetonas, ésteres, éteres o derivados halogenados, en condiciones de presión y temperatura adecuadas. L'invention concerne des formes polymorphes I et polymorphes II qui se caractérisent par le modèle de diffraction des rayons X de la poudre, le spectre de résonance magnétique nucléaire de C et le spectre d'infra-rouge des figures 3, 5 et 8 de des figures 4, 6, et 9, respectivement. L'invention traite également d'un procédé permettant d'obtenir ces formes par cristallisation d'une solution saturée de 3-{2-[4-(6-fluorobenzo[d] isoxazol-3-yl) -3,6-dihydro-2H-pyridine-1-yl] -éthyle}-2-méthyl-6,7, 8,9-tétrahydropyrido [1,2-a]pyrimidine-4-one sous forme de base, dans des solvants, alcools, cétones, esters, éthers ou dérivés halogénés, dans des conditions de pression et température appropriées.