NOVEL ETHYLAMINE DERIVATIVES

• Main Authors: SAKAE, MASATOSHI, FUJIMOTO, MICHITARO, MOTO, TOSHIAKI, YONEDA, FUMIO, SHIMAZU, SEIICHIRO, KNOLL, JOSEPH, ODE, HIRONORI, KATURADA, MASANORI, ANDO, TAKASHI, TAKAHATA, KAZUE
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 18.02.1999
• Edition: 6
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

Novel ethylamine derivatives represented by general formula (I) and pharmaceutically acceptable acid-addition salts thereof, wherein R represents hydrogen, hydroxy, lower alkoxy or halogeno; R represents C2-5 alkyl; R represents hydrogen, C2-5 alkyl, C2-5 alkylcarbonyl, C6-10 aryl or C7-11 aralkyl; and the ring A means a bicyclic compound consisting of at least one benzene ring and a saturated or unsaturated 5- or 6-membered ring optionally containing heteroatom(s), provided that R and R do not carry each two carbon atoms at the same time when the ring A is indole or 1,3-benzodioxole; and the ring A is a bicyclic compound other than indole or benzo[b]thiophene and R is a C3-5 alkyl when R is hydrogen. Because of having catecholamine-potentiating effects and high selectivity for the CAE effect, these compounds are useful as psychotropic drugs, antidepressants, antiparkinson agents and antialzheimer agents. Cette invention concerne de nouveaux dérivés d'éthylamine qui correspondent à la formule générale (I) où R représente hydrogène, hydroxy, alcoxy inférieur ou halogéno, tandis que R représente alkyle C2-5. R représente hydrogène, alkyle C2-5, alkylcarbonyle C2-5, aryle C6-10 ou aralkyle C7-11. L'anneau A représente un composé bicyclique qui comprend au moins un anneau benzène ainsi qu'un anneau saturé ou non à 5 ou 6 membres contenant éventuellement un ou plusieurs hétéroatomes, étant entendu que R et R ne peuvent tous deux comporter simultanément deux atomes de carbone lorsque l'anneau A consiste en un indole ou un 1,3-benzodioxole. En outre, lorsque R représente un atome d'hydrogène, l'anneau A représente un composé bicyclique autre qu'un indole ou qu'un benzo[b]thiophène et R représente un alkyle C3-5. Cette invention concerne également des sels de ces composés avec addition d'acide qui sont acceptables sur le plan pharmaceutique. Etant donné qu'ils possèdent des effets de potentialisation de catécholamine ainsi qu'une grande sélectivité à l'égard des effets de CAE, ces composés peuvent être utilisés en qualité de médicaments psychotropes, d'antidépresseurs, et d'agents de lutte contre les maladies de Parkinson ou d'Alzheimer.