CYCLOPROPACHROMENECARBOXYLATE DERIVATIVES

• Main Authors: HORIKAWA, YOSHIKO, TATSUOKA, TOSHIO, ANNOURA, HIROKAZU, FUKUNAGA, ATSUKO
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 02.05.1996
• Edition: 6
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A novel cyclopropachromenecarboxylate derivative having a metabolic-regulation type glutamate receptor antagonism and represented by general formula (1), and pharmacologically acceptable salts thereof, wherein A represents oxygen, hydroxyimino, C1-C5 alkyloxyimino or =N-O-(CH2)n-NR R (wherein n represents an integer of 2 to 8; and R and R represent each independently hydrogen or C1-C5 alkyl); B represents -COOR (wherein R represents hydrogen or C1-C5 alkyl) or -CONR R (wherein R and R represent each independently hydrogen, C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl, optionally N-substituted C1-C5 aminoalkyl, optionally N-substituted nitrogenous saturated heterocyclic group, phenyl substituted by halogen or optionally substituted hydroxyl, 2-pyridyl or C7-C10 aralkyl, or R and R are combined together to represent an optionally substituted nitrogenous heterocyclic group); and X represents halogeno or -OR (wherein R represents hydrogen, C1-C5 alkyl, C3-C6 alkenyl or C7-C10 aralkyl). L'invention concerne un nouveau dérivé de cyclopropachromènecarboxylate présentant un antagonisme vis-à-vis du récepteur de glutamate du type à régulation métabolique et représenté par la formule générale (1), ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables de celui-ci. Dans ladite formule (1) A représente oxygène, hydroxyimino, alkyloxyimino C1-C5 ou =N-O-(CH2)n-NR R (où n représente un nombre entier compris entre 2 et 8; et R ainsi que R représentent chacun indépendamment hydrogène ou alkyle C1-C5); B représente -COOR (où R représente hydrogène ou alkyle C1-C5) ou -CONR R (où R et R représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle C1-C5, alcényle C2-C5, aminoalkyle C1-C5 à substitution N facultative, un groupe hétérocyclique azoté saturé à substitution N, phényle substitué par halogène ou hydroxyle à substitution facultative, 2-pyridile ou aralkyle C7-C10, ou R et R sont combinés ensemble afin de représenter un groupe hétérocyclique azoté à substitution facultative); et X représente halogéno ou -OR (où R représente hydrogène, alkyle C1-C5, alcényle C3-C6 ou aralkyle C7-C10).