PYRIMIDINE COMPOUND

• Main Authors: FUJIWARA, HIROSHI, ANPEIJI, SHIGEHARU, KIMURA, TOMIO, KUROKI, YOSHIAKI
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 14.04.1994
• Edition: 5
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

A pyrimidine derivative represented by general formula (II) or (III) and a salt thereof, both having selective acetylcholine esterase inhibitor and type A monoamine oxidase inhibitor effects, thus being useful as antidepressant and senile dementia remedy. In said formulae, R1 and R2 represent each H, halogen, amino, nitro, (un)substituted alkyl, alkoxy or alkoxycarbonyl, provided that R1 and R2 may be combined together to represent (un)substituted alkylene; R3 represents aralkyl or heteroaryl-alkyl; R4 represents H or acyl; R5 represents H, OH or alkoxy; R6 represents H, halogen, alkyl or alkoxy; X represents -CH=, -CH=CH-(CH2)p-, -CH2- or -CH2CH2-(CH2)p-; Y represents =CH-(CH2)p-, -CH2-(CH2)p-, single bond or double bond; p represents 0 or 1; and symbol .(OVERSCORE).(OVERSCORE).(OVERSCORE).(OVERSCORE).(OVERSCORE) represents either single or double bond. Sont décrits un dérivé pyrimidine représenté par la formule générale (II) ou (III), et son sel, les deux ayant des effets inhibiteurs sélectifs de la cholinestérase et de la monoamine-oxydase de type A, et étant ainsi utiles comme remède antidépresseur et contre la démence sénile. Dans les formules précitées, R1 et R2 représentent chacun H, halogène, amino, nitro, alkyle (non) substitué, alcoxy ou acoxycarbonyle, à condition que R1 et R2 puissent être combinés pour représenter alkylène (non) substitué; R3 représente aralkyle ou hétéroaryle-alkyle; R4 représente H ou acyle; R5 représente H, OH ou alcoxy; R6 représente H, halogène, alkyle ou alcoxy; X représente -CH=, -CH=CH-(CH2)p-, -CH2- ou bien -CH2CH2-(CH2)p-; Y représente =CH-(CH2)p-, -CH2-(CH2)p-, une liaison simple ou une liaison double; p représente 0 ou 1; et le symbole .(Boolean not).(Boolean not).(Boolean not).(Boolean not).(Boolean not) représente soit une liaison simple soit une liaison double.