VASOACTIVE PEPTIDE INHIBITION

• Main Authors: BONE, ELISABETH, ANN, WOOD, LARS, MICHAEL, CRIMMIN, MICHAEL, JOHN
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 14.04.1994
• Edition: 5
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

Certain known hydroxamic acid derivatives and their salts are useful as inhibitors of the conversion of Big Endothelin to Endothelin by a putative endothelin converting enzyme, and are useful in the management of diseases mediated by overproduction of, or over-responsiveness to, endothelin in mammals. Examples of such compounds are (4-(N-Hydroxyamino)-2R-isobutylsuccinyl)-L-phenylalanine; (4-(N-Hydroxyamino)-2R-isobutylsuccinyl)-4-(oxymethylenecarboxyethyl)-L-phenylalanine-N-methylamide; (4-(N-Hydroxyamino)-2R-isobutylsuccinyl)-4-(oxymethylenecarboxamido)-L-phenylalanine-N-methylamide; and (4-(N-Hydroxyamino)-2R-isopropylsuccinyl)-L-phenylalanine. Certains dérivés d'acide hydroxamique connus et leurs sels sont utiles en tant qu'inhibiteurs de la conversion de l'endothéline Big en endothéline par un enzyme de conversion de l'endothéline putatif, et le traitement de maladies dues à la surproduction d'endothéline ou à la réponse exagérée à l'endothéline chez les mammifères. Les composés utilisés peuvent être de la [4-(N-Hydroxyamino)-2R-isobutylsuccinyl]-L-phénylalanine; du [4-(N-Hydroxyamino)-2R-isobutylsuccinyl]-4-(oxyméthylènecarboxyéthyl)-L-phénylalanine-N-méthylamide; un [4-(N-hydroxyamino)-2R-isobutylsuccinyl]-4-(oxyméthylènecarboxamido)-L-phénylalanine-N-méthylamide; et de la [4-(N-hydroxyamino)-2R-isopropylsuccinyl]-L-phénylalanine.