COMPOUND CAPABLE OF INTRACEREBRAL RESIDENCE AND USE THEREOF

• Main Authors: HORIE, KAZUTOSHI, ISHIHARA, HIROSHI, SENOU, TAKASHI, ISHIKURA, TOYOAKI, ITO, TERUOMI, KATOH, TAKASHI
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 17.02.1994
• Edition: 5
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

A group of novel compounds which can pass through the blood-brain barrier (BBB) with a drug carried thereon and reside in the brain to release the drug and a group of known compounds having the above characteristics. More specifically, a compound represented by general formula (Ia) and a salt thereof, wherein R1 represents hydroxy, carboxy, amino which may be substituted by C1-C6 alkyl, or C1-C6 alkyl which may be substituted by a 5- to 7-membered saturated heterocyclic group, R2 represents hydrogen or C1-C6 alkyl, R3 represents hydrogen or C1-C6 alkyl which may be hydroxylated, R4 represents hydrogen or C1-C6 alkyl, R5 represents amino acid residue, or -S-R6 or -CO-R6 (wherein R6 represents C1-C14 alkyl which may be substituted by a 5- to 7-membered saturated heterocyclic group, C1-C14 alkyl, C2-C6 alkenyl, aryl or a 5- to 7-membered saturated ring group), or a group represented by general formula (IVa), wherein R1, R2, R3 and R4 are each as defined above, and symbol .Ÿ .Ÿ .Ÿ .Ÿ .Ÿ .Ÿ .Ÿ .Ÿ .Ÿ .Ÿ represents either a single or a double bond, provided that at least one of R1, R3 and R5 represents hydroxy, carboxy or amino. L'invention concerne un groupe de nouveaux composés qui, véhiculant un médicament, peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique et rester dans le cerveau pour libérer ledit médicament, ainsi qu'un groupe de composés connus présentant ces caractéristiques. Plus spécifiquement, l'invention concerne un composé répondant à la formule générale (Ia) et un sel dudit composé. Dans ladite formule, R1 représente hydroxy, carboxy, amino pouvant être substitué par alkyle C1-C6, ou bien alkyle C1-C6 pouvant être substitué par un groupe hétérocyclique saturé ayant 5 à 7 éléments; R2 représente hydrogène ou alkyle C1-C6; R3 représente hydrogène ou alkyle C1-C6 pouvant être hydroxylé; R4 représente hydrogène ou alkyle C1-C6; R5 représente un résidu d'aminoacide, ou bien -S-R6, ou bien -CO-R6 (où R6 représente alkyle C1-C14 pouvant être substitué par un groupe hétérocyclique saturé ayant 5 à 7 éléments, alkyle C1-C14, alcényle C2-C6, aryle ou un groupe cyclique saturé ayant 5 à 7 membres), ou bien un groupe répondant à la formule générale (IVa), dans laquelle R1, R2, R3 et R4 correspondent à la définition donnée ci-dessus et le symbole ._._._._._._._._._. représente une liaison simple ou une liaison double, cela à condition qu'au moins R1, R3 ou R5 représente hydroxy, carboxy ou amino.