NOVEL AMINOPROPANOL DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND PROCESS FOR PREPARING SAME

• Main Authors: CSEHI, ATTILA, SCHOEN, ISTVAN, THUROCZYNE, KALMAN, ESZTER, DOMANY, GYOERGY, TRISCHLER, FERENC, GERE, ANIKO, SZABO, SANDOR, PALOSI, EVA, BARTANE, SZALAI, GIZELLA, CSOMOR, KATALIN, SARKADI, ADAM, SZPORNY, LASZLO, KISS, BELA, KARPATI, EGON, LASZY, JUDIT, HEGEDUES, BELA, LAPIS, ERZSEBET, SZENTIRMAI, ZSOLT
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 23.12.1993
• Edition: 5
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

The invention relates to novel optically active and racemic aminopropanol derivatives of formula (I) wherein R means hydrogen or a C1-4alkyl group; Ar stands for a phenyl group optionally substituted by at most two halogens, C1-4alkyl, C1-4alkoxy or nitro group(s); or a naphthyl group; Y represents halogen, C1-4alkyl, C1-4alkoxy, phenyl, 2,3-(CH=CH)2- or 3,4-(CH=CH)2- group; and n is an integer of 0, 1, 2, 3, 4, or 5 as well as acid addition salt of these compounds. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the compounds of formula (I). The compounds of formula (I) are useful for inhibiting the peroxidation of lipids and treating the sequels thereof as well as for protection from or treatment of the sequels of calcium-mediated injuries induced e.g. by ischemia, hypoxia or reperfusion and for treating various degenerative neurological diseases e.g. Alzheimer's disease or Parkinson's disease. L'invention concerne de nouveaux dérivés racémiques et optiquement actifs d'aminopropanole de formule (I) dans laquelle R est hydrogène ou un groupe alkyle C1-4; Ar représente un groupe phényle éventuellement substitué par au plus deux halogènes, un ou des groupes alkyle C1-4, alcoxy C1-4 ou nitro; ou bien un groupe naphtyle; Y désigne halogène, un groupe alkyle C1-4, alcoxy C1-4, phényle, 2,3-(CH=CH)2- ou bien 3,4-(CH=CH)2-; et n est un entier égal à 0, 1, 2, 3, 4 ou 5, ainsi que des sels d'addition d'acide de ces composés. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques renfermant ces composés, ainsi qu'un procédé pour leur préparation. Les composés de formule (I) sont utiles pour inhiber la peroxydation des lipides et traiter les séquelles de celle-ci, ainsi que pour la protection contre ou le traitement des séquelles de lésions d'origine calcique provoquées par exemple par l'ischémie, l'hypoxie ou la reperfusion, et pour traiter diverses maladies neurologiques dégénératives telles que la maladie d'Alzheimer ou la maladie de Parkinson.