AMIDINO DERIVATIVES AND THEIR USE AS NITRIC OXIDE SYNTHASE INHIBITORS

• Main Authors: BEAMS, RICHARD, MANSFIELD, HODSON, HAROLD, FRANCIS, PALMER, RICHARD, MICHAEL, JOHN
• Format: Patent
• Language: English
• Published: 08.07.1993
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; BEER; BIOCHEMISTRY; CHEMISTRY; COMPOSITIONS THEREOF; CULTURE MEDIA; ENZYMOLOGY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; MICROBIOLOGY; MICROORGANISMS OR ENZYMES; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; PROPAGATING, PRESERVING OR MAINTAINING MICROORGANISMS; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; SPIRITS; VINEGAR; WINE

Amidino derivatives of formula (I) and salts, and pharmaceutically acceptable esters and amides thereof, in which: R is a C1-6 straight or branched chain alkyl group, a C2-6alkenyl group, a C2-6alkynyl group, a C3-6cycloalkyl group or a C3-6cycloalkylC1-6alkyl group; Q is an alkylene, alkenylene or alkynylene group having 3 to 6 carbon atoms and which may optionally be substituted by one or more C1-3alkyl groups; a group of formula -(CH2)pX(CH2)q- where p is 2 or 3, q is 1 or 2 and X is S(O)x where x is 0, 1 or 2, O or NR where R is H or C1-6alkyl; or a group of formula -(CH2)rA(CH2)s- where r is 0, 1 or 2, s is 0, 1 or 2 and A is a 3 to 6 membered carbocyclic or heterocyclic ring which may optionally be substituted by one or more suitable substituents such as C1-6alkyl, C1-6alkoxy, hydroxy, halo, nitro, cyano, trifluoroC1-6alkyl, amino, C1-6alkylamino or diC1-6alkylamino; and pharmaceutical formulations containing them are described for use in medicine, novel compounds of formula (I) and the preparation of such novel compounds are also disclosed. L'invention se rapporte aux dérivés d'amidino de la formule (I), et aux sels et aux esters pharmaceutiquement acceptables, et aux amides de ceux-ci, dans laquelle R1 représente un groupe alkyle C1-6 à chaîne droite ou ramifiée, un groupe alcényle C2-6, un groupe alkynyle C2-6, un groupe cycloalkyle C3-6 ou un groupe C3-6 cycloalkyle C1-6 alkyle; Q rerésente un alkylène, un groupe alkylène ou alkylnylène de 3 à 6 atomes de carbone, et qui peut être éventuellement substitué par au moins un groupe alkyle C1-3; un groupe de la formule -(CH2)pX(CH2)q- où p est 2 ou 3, q est 1 ou 2 et X représente H ou alkyle C1-6; ou un groupe de la formule -(CH2) rA(CH2)s- où r est 0, 1 ou 2, s est 0, 1 ou 2 et A est un cycle hétérocyclique ou isocyclique de 3 à 6 éléments qui peut être éventuellement substitué par au moins un substituant approprié tel que alkyle C1-6, alcoxy C1-6, hydroxy, halo, nitro, cyano, trifluoroC1-6alkyle, amino, alkylaminoC1-6 ou diC1-6alkylamino. L'invention se rapporte également aux formulations pharmaceutiques contenant ces dérivés et utilisées en médecine, aux nouveaux composés de la formule (I) ainsi qu'à la préparation de ces nouveaux composés.