FUSED PYRIDAZINE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

• Main Authors: NAKAO, TOHRU, TAKEHARA, SHUZO, MORIMOTO, YASUTO, TANAKA, HIROSHI
• Format: Patent
• Language: English; Japanese
• Published: 04.03.1993
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

A fused pyridazine compound represented by the general formula (I) and an antianxiety drug containing the same as the active ingredient: wherein R represents carboxyl, formyl, cyano, hydroxy-iminomethyl, acyl, etc.; R represents hydrogen, C1 to C8 alkyl, hydroxyalkyl, alkanoyloxyalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, etc.; A represents sulfur or -CH=CH-; E represents -CH2- or -S(O)m-, wherein m represents 0, 1 or 2; n represents 1 or 2; and the bond represented by both solid and broken lines is either a single or a double bond; provided that when A represents sulfur, E represents -CH2-, while when A represents -CH=CH-, E represents -S(O)m-, wherein m represents 0, 1 or 2, and n represents 2. This compound is reduced in side effects such as muscular relaxation, anesthesia potentiation, sedation, sleep/alcohol potentiation, etc., thus being useful as an antianxiety drug which selectively acts against anxiety. L'invention se rapporte à un composé de pyridazine lié par fusion, représenté par la formule générale (I), et à un anxiolytique contenant ce composé comme ingrédient actif. Dans la formule (I), R1 représente carboxyle, formyle, cyano, hydroxy-iminométhyle, acyle, etc.; R2 représente hydrogène, alkyle C1 à C8, hydroxyalkyle, alcanoyloxyalkyle, aryle, aralkyle, hétéroaryle, etc.; A représente souffre ou CH=CH-; E représente -CH2- ou -S(O)m-, où m est égal à 0, à 1 ou à 2; n est égal à 1 ou à 2; et la liaison représentée à la fois par une ligne continue et par une ligne en pointillé est soit une liaison simple soit une liaison double; à condition que, lorsque A représente souffre, alors E représente -CH2-, tandis que lorsque A représente -CH=CH-, alors E représente -S(O)m-, où m est égal à 0, à 1 ou à 2, et n est égal à 2. Ce composé se caractérise par une réduction des effets secondaires, tel que relâchement musculaire, potentialisation de l'effet anesthésique, effet sédatif, potentialisation du sommeil/des effets de l'alcool, etc., le rendant ainsi utile comme anxiolytique qui agit sélectivement contre l'anxiété.