GRF ANALOGS XI

• Main Authors: RIVIER, JEAN, EDOUARD, FREDERIC, VALE, WYLIE, WALKER, JR
• Format: Patent
• Language: English
• Published: 26.11.1992
• Subjects: CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

The invention provides synthetic peptides which are extremely potent in stimulating the release of pituitary GH in animals, including humans and also resist enzymatic degradation in the body. Certain preferred peptides have the formula (SEQ ID NO:16): (B)Xaa1?-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Xaa8?-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Xaa15?-Xaa16?-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Xaa24?-Xaa25?-Ile-Nle-Xaa28?-Arg-Y wherein Xaa1? is Tyr, D-Tyr, Phe, D-Phe, His or D-His; B is H or N?$g(a)Me; Xaa8? is Ala, Aib or Asn; Xaa15? is Gly or Ala; Xaa16? is Ala, Aib or Gln; Xaa24? is Ala, Aib or Gln; Xaa25? is Ala, Aib or Asp; Xaa28? is Ser or Asn; Y is NHR with R being H or lower alkyl; provided that at least one of Xaa8?, Xaa16?, Xaa24?, and Xaa25? is Ala or Aib. L'invention a trait à des peptides synthétiques ayant un pouvoir stimulant extrêmement puissant sur la libération de l'hormone de croissance hypophysaire chez l'animal et également chez l'homme, il se caractérise aussi par une résistance à la dégradation enzimatique dans le corps. Certains peptides préférés ont la formule (SEQ ID NO:16): (B)Xaa1-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Xaa8-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Xaa15-Xaa16-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Xaa24-Xaa25-Ile-Nle-Xaa28-Arg-Y dans laquelle Xaa1 représente Tyr, D-Tyr, Phe, D-Phe, His ou D-His; B représente H ou NalphaMe; Xaa8 représente Ala. Aib ou Asn; Xaa15 représente Gly ou Ala; Xaa16 représente Ala, Aib ou Gln; Xaa24 représente Ala, Aib ou Gln; Xaa25 représente Ala, Aib ou Asp; Xaa28 représente Ser ou Asn; Y représente NHR, R représentant H ou alkyle inférieur; à condition qu'au moins un des éléments suivants Xaa8, Xaa16, Xaa24 et Xaa25 représente Ala ou Aib.