DERIVATIVES OF ASPARTIC ACID AND GLUTAMIC ACID HAVING ANTI-CHOLECYSTOKININ ACTIVITY

• Main Authors: HULL, ROBERT, ANTHONY, DAVID, MCDONALD, IAIN, MAIR, KALINDJIAN, SARKIS, BARRET, LOW, CAROLINE, MINLI, RACHEL, BROUGHTON, HOWARD, BARFF, SHANKLEY, NIGEL, PAUL
• Format: Patent
• Language: English
• Published: 23.01.1992
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Cholecystokinin antagonists are provided having formula (I) wherein Ar is (a), (b), (c), (d), (e), (f) or (g) (wherein the aromatic moiety may be substituted or unsubstituted), or (h); R is H, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkenyl, cycloalkyl, -(CH2)qaryl, -(CH2)q(substituted aryl) or -(CH2)qheterocyclic, wherein q is 0 to 4; R is H, methyl or ethyl; T is carboxyl, -CONR R (wherein R and R are independently H or C1 to C4 alkyl) or tetrazolyl; n is 0 to 3, and Q is (i) or (j) wherein X is C1 to C4 alkyl, C1 to C4 alkoxy, C1 to C4 thioalkoxy, carboxy, C1 to C4 carboalkoxy, nitro, trihalomethyl, hydroxy, -NR R (wherein R and R are independently H or C1 to C4 alkyl), C1 to C4 alkylaryl, C1 to C4 alkyl(substituted aryl) or halo; m is 1 to 3; p is 0 to 3; and R is H, C1 to C5 alkyl or -(CH2)rR wherein r is 0 to 4 and R is aryl or substituted aryl; and pharmaceutically acceptable salts thereof. On décrit des antagonistes de cholécystokinine de la formule (I) où Ar représente (a), (b), (c), (d), (e), (f) ou (g) (où la fraction aromatique peut être substituée ou non), ou R1 représente H, alkyle C1 à C6, alcényle C1 à C6, cycloalkyle, -(CH2)qaryle, -(CH2)q(aryle substitué) ou -(CH2)q hétérocyclique, où q vaut de 0 à 4; R2 représente H, méthyle ou éthyle; T représente carboxyle, -CONR5R6 (où R5 et R6 représentent indépendamment H ou alkyle C1 à C4) ou tétrazolyle; n vaut de 0 à 3, et Q représente (i) ou (j) où X représente alkyle C1 à C4, alcoxy C1 à C4, thioalcoxy, carboxy, carboalcoxy C1 à C4, nitro, trihalométhyle, hydroxy, -NR7R8 (où R7 et R8 représentent indépendamment H ou alkyle C1 à C4), alkylaryle C1 à C4, alkyle C1 à C4 (aryle substitué) ou halo; m vaut de 1 à 3; p vaut de 0 à 3; et R3 représente H, alkyle C1 à C5 ou -(CH2)rR4 où r vaut de 0 à 4, R4 représente aryle ou aryle substitué. On décrit aussi des sels pharmaceutiquement acceptables de ces antagonistes.