PHENYL-GLYCINE DERIVATIVES

• Main Authors: PALI, LAJOSNE, KRUPPA, MARTA, HUSZAR, CSABA, SOMFAI, EVA, BAN, KAROLY, BAN, ANNAMARIA
• Format: Patent
• Language: English
• Published: 21.02.1991
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

Process for the preparation of compounds (I), wherein X, Y, A and R are defined as in Claim 1, by reaction of a substituted phenyl-glycine (VII) in the presence of alkanol with 1.05-1.3 moles of alkali-hydroxide and reacting the reaction mixture with an acid, the pH-value of which is higher than 4.3, or by reaction of (VII) with an equivalent amount of alkali salts derived from acids having a pH value higher than 4.3, and condensing the obtained amine acid salt in the presence of alkanol with a compound (VIII) -R is defined as in Claim 1- at the boiling point of the reaction mixture, removing water continuously from the reaction mixture by a binary or ternary azeotropic distillation. The thus obtained compound is optionally reacted with a reactive derivative of trifluoro-methane-sulphonic acid. L'invention concerne un procédé de préparation de composés (I), dans lesquels X, Y, A et R2 sont définis dans la revendication 1 de l'invention, par réaction de phényle-glycine à substitution (VII) en présence d'alcanol avec 1,05 à 1,3 moles d'hydroxyde alcalin, et par réaction du mélange de réaction avec un acide, dont la valeur de pH est supérieure à 4,3, ou par réaction de (VIII) avec une quantité équivalente de sels alcalins dérivés d'acides ayant une valeur de pH supérieure à 4,3, et par condensation du sel d'acides aminés obtenu en présence d'alcanol à l'aide d'un composé (VIII) -R1 est défini dans la revendication 1 de l'invention- au point d'ébullition du mélange de réaction, puis à éliminer l'eau de manière continue du mélange de réaction par une distillation azéotropique binaire ou ternaire. On fait réagir, facultativement, le composé ainsi obtenu avec un dérivé réactif d'acide sulfonique de trifluorométhane.