1-AMINOMETHYL-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTHALENES

The present invention includes compounds represented by formula (I), wherein n is 0 or 1; R1?, R2?, R3? and R4? are independently selected from hydrogen, hydroxyl, amino, alkylamino, alkylsulfonylamino, loweralkyl, loweralkoxy, halo, and thioalkoxy; R1? and R2? or R2? and R3? taken together can form...

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Main Authors DEBERNARDIS, JOHN, FRANCIS, BASHA, FATIMA, ZEHRA, ZELLE, ROBERT, EDWARD
Format Patent
LanguageEnglish
Published 27.07.1989
Edition4
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Summary:The present invention includes compounds represented by formula (I), wherein n is 0 or 1; R1?, R2?, R3? and R4? are independently selected from hydrogen, hydroxyl, amino, alkylamino, alkylsulfonylamino, loweralkyl, loweralkoxy, halo, and thioalkoxy; R1? and R2? or R2? and R3? taken together can form a methylenedioxy or ethylenedioxy bridge; R10? is independently selected from hydrogen, loweralkyl, phenyl, and substituted phenyl; R5? is loweralkyl; R9? is hydrogen or loweralkyl; R6? and R8? are hydrogen; and R7? is (II), wherein m is 0, 1 or 2; X is CH2?, O, S or N-CH3?; or R7? is (III), wherein s is 0, 1, or 2; Z is C or N; R11? and R12? are independently selected from hydrogen, halo, hydroxy, methoxy, thiomethoxy, amino and loweralkyl, or R11? and R12? taken together can form a methylenedioxy or ethylenedioxy bridge; or R7? is (IV), wherein t is 0 or 1; or R5? and R9? taken together form a pyrrolidine ring and then R6? and R8? are hydrogen and R7? is as described above; or R5? and R9? taken together form a pyrrolidine ring and then R6? is hydrogen and R7? and R8? taken together may form a phenyl, substituted phenyl, thienyl or furyl ring; or R5? and R8? taken together form a pyrrolidine ring and then R9? and R6? are hydrogen and R7? is phenyl, substituted phenyl, thienyl, or furyl; or R7? and R9? are hydrogen and R6? is benzyl, substituted benzyl, thienylmethyl, or furylmethyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. La présente invention se rapporte à des composés représentés par la formule: (I), où n est égal à 0 ou à 1; R1, R2, R3 et R4 sont séparément sélectionnés parmi un hydrogène, un hydroxyle, un amino, un alkylamino, un alkylosulfonylamino, un alkyle inférieur, un alkoxy inférieur, un halo et un thioalkoxy; R1 et R2 ou R2 et R3 peuvent former ensemble un pont de méthylènedioxy ou d'éthylènedioxy; R10 est sélectionné séparément parmi un hydrogène, un alkyle inférieur, un phényle et un phényle substitué; R5 représente un alkyle inférieur; R9 représente un hydrogène ou un alkyle inférieur, R6 et R8 représentent un hydrogène et R7 représente le groupe représenté par la formule (II), où m est égal à 0, à 1 ou à 2; X représente CH2, O, S ou N-CH3; ou R7 représente le groupe représenté par la formule (III), où s est égal à 0, à 1 ou à 2; Z représente C ou N; R11 et R12 sont sélectionnés séparément parmi un hydrogène, un halo, un hydroxy, un méthoxy, un thiométhoxy, un amino et un alkyle inférieur, ou R11 et R12 peuvent former ensemble un pont de méthylènedioxy ou d'éthylènedioxy; ou R7 représente le groupe représenté par la formule (IV), où t est égal à 0 ou à 1; ou R5 et R9 forment ensemble un noyau de pyrrolidine et, par conséquent, R6 et R8 représentent un hydrogène et R7 a la définition décrite ci-dessus; ou R5 et R9 forment ensemble un noyau de pyrrolidine et, par conséquent, R6 représente un hydrogène et R7 et R8 peuvent former ensemble un noyau de phényle, de phényle substitué, de thiényle ou de furyle; ou R5 et R8 forment ensemble un anneau de pyrrolidine et, par conséquent, R9 et R6 représentent un hydrogène et R7 représente un phényle, un phényle substitué, un thiényle ou un furyle; ou R7 et R9 représentent un hydrogène et R6 représente un benzyle, un benzyle substitué, un thiénylméthyle ou un furylméthyle. L'invention se rapporte également à un sel pharmaceutiquement acceptable desdits composés.
Bibliography:Application Number: WO1989US00140