TRANS-6-[2-[2-(SUBSTITUTED-PHENYL)-3- (or 4-) HETEROARYL-5-SUBSTITUTED-1H-PYRROL-1-YL]-ETHYL]TETRAHYDRO-4-HYDROXY-2H-PYRAN-2-ONE INHIBITORS OF CHOLESTEROL BIOSYNTHESIS

Certaines trans-6-[2-[2-(phényle substitué)-3-(ou 4-)hétéroaryl-5-substitué-1H-pyrrol-1-yl]éthyl]tétrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-ones et les acides à anneau de lactone ouvert correspondants sont des inhibiteurs puissants de l'enzyme réductase de 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (réductase...

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Main Authors ROTH, BRUCE, DAVID, SLISKOVICAGO, ROBERT
Format Patent
LanguageEnglish
Published 30.06.1988
Edition4
Subjects
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
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Summary:Certaines trans-6-[2-[2-(phényle substitué)-3-(ou 4-)hétéroaryl-5-substitué-1H-pyrrol-1-yl]éthyl]tétrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-ones et les acides à anneau de lactone ouvert correspondants sont des inhibiteurs puissants de l'enzyme réductase de 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (réductase de HMG CoA) et constituent par conséquent des agents hypolipidémiques ou hypocholestérolémiques utiles. Des compositions pharmaceutiques contenant de tels composés et un procédé d'inhibition de la biosynthèse du cholestérol qui utilise de telles compositions pharmaceutiques sont également décrits. Certain trans-6-[2-[2-(substituted-phenyl)-3- (or 4-)heteroaryl-5-substituted-1_H-pyrrol-1-yl]ethyl]tetrahydro-4-hydroxy -2_H-pyran-2-ones and the corresponding lactone-ring-opened acids are potent inhibitors of the enzyme 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase (HMG CoA reductase) and are thus useful hypolipidemic or hypocholesterolemic agents. Pharmaceutical compositions containing such compounds, and a method of inhibiting the biosynthesis of cholesterol employing such pharmaceutical compositions are also disclosed.
Bibliography:Application Number: WO1987US03047