USE OF BUTRONICS AS SMALL MOLECULE SOLUBILIZERS

• Main Authors: GUTH, Felicitas, KELLERMEIER, Matthias, LOEW, Nadine, ROSKAMP, Meike Marie, EBERT, Sophia
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 25.07.2024
• Subjects: CHEMISTRY; COMPOSITIONS BASED THEREON; COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONSONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP

The present invention relates to the field of liquid compositions, comprising a liquid, in particular an aqueous mixture, more particularly an aqueous solution, of at least one poorly water- soluble small molecule and at least one solubilizing surfactant. Said surfactant is selected from a defined group of ethylene oxide/butylene oxide block copolymers (butronics). Said ethylene oxide/butylene oxide block copolymers are capable to effectively solubilize poorly water-soluble small molecules while concomitantly conferring the composition superior properties in comparison to the presently known small molecule formulations, particularly with regard to water solubility, chemical stability and hemolytic activity. Further embodiments of the invention relate to said group of block copolymers as well as to their use for solubilizing poorly water-soluble small molecules; methods for preparing said liquid compositions; the use of said compositions in medicine, in particular for diagnostic and/or therapeutic applications; essentially dry composition comprising said small molecule and said block copolymers; methods for preparing said dry compositions; the use of such dry compositions in medicine, in particular for diagnostic and/ or therapeutic applications; pharmaceutical compositions comprising said liquid or dry compositions and optionally a pharmaceutically acceptable excipient; and to the use of said block copolymers for solubilizing said pharmaceutical formulation. La présente invention concerne le domaine des compositions liquides, comprenant un liquide, en particulier un mélange aqueux, plus particulièrement une solution aqueuse, d'au moins une petite molécule faiblement hydrosoluble et au moins un tensioactif solubilisant. Ledit tensioactif est choisi parmi un groupe défini de copolymères séquencés d'oxyde d'éthylène/oxyde de butylène (butronics). Lesdits copolymères séquencés d'oxyde d'éthylène/oxyde de butylène sont capables de solubiliser efficacement de petites molécules faiblement solubles dans l'eau tout en conférant simultanément à la composition des propriétés supérieures par rapport aux formulations à petites molécules actuellement connues, en particulier en ce qui concerne la solubilité dans l'eau, la stabilité chimique et l'activité hémolytique. D'autres modes de réalisation de l'invention concernent ledit groupe de copolymères séquencés ainsi que leur utilisation pour solubiliser de petites molécules faiblement solubles dans l'eau ; des procédés de préparation desdites compositions liquides ; l'utilisation desdites compositions en médecine, en particulier pour des applications de diagnostic et/ou thérapeutiques ; une composition essentiellement sèche comprenant ladite petite molécule et lesdits copolymères séquencés ; des procédés de préparation desdites compositions sèches ; l'utilisation de telles compositions sèches en médecine, en particulier pour des applications de diagnostic et/ou thérapeutiques ; des compositions pharmaceutiques comprenant lesdites compositions liquides ou sèches et éventuellement un excipient pharmaceutiquement acceptable ; et l'utilisation desdits copolymères séquencés pour solubiliser ladite formulation pharmaceutique.