HETEROCYCLIC COMPOUND FOR INHIBITING AND/OR INDUCING DEGRADATION OF KRAS PROTEIN

• Main Authors: ISHIOKA, Hiroki, KAWAMINAMI, Eiji, INAMURA, Kohei, KURAMOTO, Kazuyuki, TAKAHASHI, Fumie, KAMIKUBO, Takashi, NAGASHIMA, Takeyuki, YOSHINARI, Tomohiro
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 15.02.2024
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

To provide a compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating cancer, in particular, pancreatic cancer.　The present inventors examined compounds useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating cancer, in particular, pancreatic cancer, and discovered that a heterocyclic compound represented by formula (I) has an excellent action for inducing the degradation of KRAS protein and/or a KRAS inhibitory activity and can be used as a therapeutic agent for cancer, in particular, pancreatic cancer, thereby completing the present invention. This heterocyclic compound or a salt thereof can be used as a therapeutic agent for cancer, in particular, pancreatic cancer. L'objet de la présente invention est de fournir un composé utile en tant que principe actif d'une composition pharmaceutique pour le traitement du cancer, en particulier, du cancer du pancréas.　Les présents inventeurs ont examiné des composés utiles en tant que principe actif d'une composition pharmaceutique pour le traitement du cancer, en particulier, du cancer du pancréas, et ont découvert qu'un composé hétérocyclique représenté par la formule (I) a une excellente action pour induire la dégradation de la protéine KRAS et/ou une activité inhibitrice de KRAS et peut être utilisé en tant qu'agent thérapeutique pour le cancer, en particulier, le cancer du pancréas, achevant ainsi la présente invention. Ce composé hétérocyclique ou un sel de celui-ci peut être utilisé en tant qu'agent thérapeutique pour le cancer, en particulier le cancer du pancréas. 癌、特に膵臓癌の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。　本発明者らは、癌、特に膵臓癌治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物について検討し、式（Ｉ）に示す複素環化合物が優れたKRASタンパクの分解を誘導する作用、及び/又はKRAS阻害活性を有し、癌、特に膵臓癌の治療剤として使用し得ることを知見して、本発明を完成した。本発明の複素環化合物又はその塩は、癌、特に膵臓癌の治療剤として使用しうる。