3,4-DIHYDROQUINOLIN-2(1H)-ONE COMPOUND

• Main Authors: TANADA, Fumiya, ITOU, Tatsuya, MUTAI, Yosuke, ISHIKAWA, Takehiro, MATSUMOTO, Kyohei
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 04.01.2024
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention addresses the problem of providing a novel compound that has a thyroid-stimulating hormone receptor antagonist activity and is useful for the treatment of thyroid-related diseases.　The present invention relates to a 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compound according to the present invention or a pharmacologically acceptable salt thereof has an antagonist activity against thyroid-stimulating hormone receptors and is therefore useful as a therapeutic agent for thyroid-related diseases (e.g., hyperthyroidism, Graves' disease, thyroid eye disease and thyroid cancer) and others. La présente invention aborde le problème de la fourniture d'un nouveau composé ayant une activité antagoniste du récepteur de l'hormone thyréostimulante et est utile pour le traitement de maladies liées à la thyroïde.　La présente invention concerne un composé 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one représenté par la formule (I) ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci. Le composé selon la présente invention ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci présente une activité antagoniste contre les récepteurs de l'hormone thyréostimulante et est par conséquent utile en tant qu'agent thérapeutique pour le traitement de maladies liées à la thyroïde (par exemple l'hyperthyroïdie, la maladie de Graves, la maladie oculaire thyroïdienne et le cancer de la thyroïde) et autres. 本発明は、甲状腺刺激ホルモン受容体アンタゴニスト活性を有し、甲状腺関連疾患の治療に有用な新規化合物を提供することを課題とする。　本発明は、下記式（Ｉ）で表される3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン化合物又はその薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物又はその薬理学的に許容される塩は、甲状腺刺激ホルモン受容体に対するアンタゴニスト活性を有し、甲状腺関連疾患（例えば、甲状腺機能亢進症、グレーブス病、甲状腺眼症及び甲状腺癌）の治療剤等として有用である。