GLYCOSYLATED DENDRIMERS FOR TARGETED INTRACELLULAR DELIVERY

• Main Authors: SHARMA, Rishi, KANNAN, Sujatha, SHARMA, Anjali, LIAW, Kevin, RANGARAMANUJAM, Kannan
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 29.06.2023
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Conjugation of dendrimer molecules with one or more carbohydrate moieties significantly enhances targeting of tumor-associated macrophages (TAMs) and microglia by increasing brain penetration and cellular internalization, as compared with dendrimers without modification with carbohydrate molecules. Compositions of dendrimers conjugated with carbohydrate moieties, particularly glucose and/or glucosamine, and one or more active agents to prevent, treat, or diagnose a disease or disorder in a subject in need thereof, and methods of use thereof, have been developed. The compositions are particularly suited for treating and/or ameliorating brain and/or CNS tumors. Methods of treating a human subject having or at risk of brain and/or CNS tumors are provided. L'association de molécules dendrimères à au moins une fraction glucidique améliore nettement le ciblage de macrophages tumoraux (TAM) et de microglie par augmentation de la pénétration cérébrale et de l'internalisation cellulaire, comparé à des dendrimères sans modification par des molécules glucidiques. Des compositions de dendrimères conjugués à des fractions glucidiques, en particulier du glucose et/ou de la glucosamine, et un ou plusieurs agents actifs permettant de prévenir, traiter ou diagnostiquer une maladie ou un trouble chez un sujet en ayant besoin, et leurs procédés d'utilisation, ont été développés. Les compositions sont particulièrement appropriées pour traiter et/ou améliorer des tumeurs cérébrales et/ou du SNC. L'invention concerne également des procédés de traitement d'un sujet humain présentant ou susceptibles de présenter des tumeurs du cerveau et/ou du SNC.