SYNERGISTIC COMPOSITION OF MALABARICONE B AND CONVENTIONAL ANTIBIOTICS AGAINST MULTIDRUG RESISTANT STAPHYLOCOCCUS AUREUS INFECTIONS

• Main Authors: SIVADAS, Neethu, KAUL, Grace, SHUKLA, Manjulika, CHOPRA, Sidharth, KOKKUVAYIL VASU, Radhakrishnan, DAN, Mathew, GOVINDAKURUP, Govind Murugan
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 06.04.2023
• Subjects: CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention provides the synergistic combination of a naturally derived novel antibacterial agent Malabaricone B of Formula 1 from the species of Myristica malabarica and FDA approved conventional antibiotic gentamycin for the enhanced activity against antimicrobial resistant superbugs. The present invention also discloses the detailed In-vitro and in-vivo screening of the compound in various gram positive and negative bacterial strains including MDR and well explains the antibacterial efficacy of the compound thereof. In vivo studies disclose that the compound is as effective as the existing drug vancomycin. Clinical relevance of the disclosed molecule is an added advantage in terms of lower dose administration and short exposure time for excellent activity compared to existing antibiotics. In particular the present invention provides an efficient naturally derived novel drug lead for the treatment of MDR infections. La présente invention concerne une combinaison synergique d'un nouvel agent antibactérien malabaricone B dérivé naturellement de formule 1 à partir de l'espèce de Myristica malabarica et de la gentamycine antibiotique classique approuvée par la FDA pour l'activité améliorée contre les superbactéries résistantes aux antimicrobiens. La présente invention concerne également le criblage détaillé in vitro et in vivo du composé dans diverses souches bactériennes à Gram positif et à Gram négatif, y compris la MDR et explique bien l'efficacité antibactérienne du composé correspondant. Des études in vivo montrent le fait que le composé est aussi efficace que le médicament existant vancomycine. La pertinence clinique de la molécule décrite est un avantage ajouté en termes d'administration de dose inférieure et de temps d'exposition court pour une excellente activité par comparaison avec des antibiotiques existants. En particulier, la présente invention concerne un nouveau médicament tête de liste efficace dérivé naturellement pour traiter des infections MDR.