CYCLIC PEPTIDE HAVING VIRUS PROLIFERATION INHIBITION ACTIVITY

• Main Authors: KUSUMOTO Yoshifumi, TOBA Shinsuke, KAWAGUCHI Yoshimasa, SANAKI Takao, UEDA Taichi, SANO Masayuki, YAMADA Toru, SASAKI Michihito
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 30.03.2023
• Subjects: CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention provides a compound having a corona virus proliferation inhibition activity, and/or a pharmaceutical composition containing the compound having a corona virus proliferation inhibition activity. A compound represented by (I) (in the formula, R1 represents a hydrogen atom or the like, R2 represents a group or the like represented by formula: -(CR2aR2b)t2-Y2, R2' represents a hydrogen atom or the like, R3 represents a hydrogen atom or the like, R4 represents a substituted or unsubstituted alkyl, R4' represents a hydrogen atom, R5 represents a hydrogen atom, R6 represents a group or the like represented by formula: -(CR6aR6b)t6-Y6, R6' represents a hydrogen atom or the like, R7 represents a hydrogen atom or the like, R8 represents a group represented by formula: -(CR8aR8b)t8-Y8, R8' represents a hydrogen atom, R9 represents a hydrogen atom or the like, R10 represents a substituted or unsubstituted alkyl or the like, R10' represents a hydrogen atom or the like, R11 represents a hydrogen atom or the like, R12 represents a group or the like represented by formula: -(CR12aR12b)t12-Y12, R12' represents a hydrogen atom or the like, R13 represents a substituted or unsubstituted alkyl, R13' represents a hydrogen atom, R14 represents a hydrogen atom, R15 represents a substituted or unsubstituted alkyl or the like, R15' represents a hydrogen atom or the like, R16 represents a hydrogen atom, R17 represents a group represented by formula: -(CR17aR17b)t17-Y17, R17' represents a hydrogen atom, R18 represents a hydrogen atom, R19 represents a substituted or unsubstituted alkyl, R19' represents a hydrogen atom or the like, R20 represents a hydrogen atom, R21 represents a group or the like represented by formula: -(CR21aR21b)t21-Y21, R21' represents a hydrogen atom, R22 represents a hydrogen atom or the like, -L- represents -S- or the like, and X represents a lipid-modifying residue), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. La présente invention concerne un composé présentant une activité inhibitrice de la prolifération du coronavirus et/ou une composition pharmaceutique contenant le composé présentant une activité inhibitrice de la prolifération du coronavirus. L'invention concerne également un composé représenté par (I) (dans la formule, R1 représente un atome d'hydrogène ou similaire, R2 représente un groupe ou similaire représenté par la formule : -(CR2aR2b)t2-Y2, R2' représente un atome d'hydrogène ou similaire, R3 représente un atome d'hydrogène ou similaire, R4 représente un groupe alkyle substitué ou non substitué, R4' représente un atome d'hydrogène, R5 représente un atome d'hydrogène, R6 représente un groupe ou similaire représenté par la formule : -(CR6aR6b)t6-Y6, R6' représente un atome d'hydrogène ou similaire, R7 représente un atome d'hydrogène ou similaire, R8 représente un groupe représenté par la formule : -(CR8aR8b)t8-Y8, R8' représente un atome d'hydrogène, R9 représente un atome d'hydrogène ou similaire, R10 représente un alkyle substitué ou non substitué ou similaire, R10' représente un atome d'hydrogène ou similaire, R11 représente un atome d'hydrogène ou similaire, R12 représente un groupe ou similaire représenté par la formule : -(CR12aR12b)t12-Y12, R12' représente un atome d'hydrogène ou similaire, R13 représente un alkyle substitué ou non substitué, R13' représente un atome d'hydrogène, R14 représente un atome d'hydrogène, R15 représente un alkyle substitué ou non substitué ou similaire, R15' représente un atome d'hydrogène ou similaire, R16 représente un atome d'hydrogène, R17 représente un groupe représenté par la formule : -(CR17aR17b)t17-Y17, R17' représente un atome d'hydrogène, R18 représente un atome d'hydrogène, R19 représente un alkyle substitué ou non substitué, R19' représente un atome d'hydrogène ou similaire, R20 représente un atome d'hydrogène, R21 représente un groupe ou similaire représenté par la formule : -(CR21aR21b)t21-Y21, R21' représente un atome d'hydrogène, R22 représente un atome d'hydrogène ou similaire, -L- représente -S- ou similaire et X représente un résidu modificateur des lipides), ou un sel pharmaceutiquement acceptable correspondant. 本発明は、コロナウイルス増殖阻害活性を示す化合物、および／またはコロナウイルス増殖阻害活性を示す化合物を含有する医薬組成物を提供する。（式中、Ｒ１は水素原子等であり、Ｒ２は式：－（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｔ２－Ｙ２で示される基等であり、Ｒ２'は水素原子等であり、Ｒ３は水素原子等であり、Ｒ４は置換もしくは非置換のアルキルであり、Ｒ４'は水素原子であり、Ｒ５は水素原子であり、Ｒ６は式：－（ＣＲ６ａＲ６ｂ）ｔ６－Ｙ６で示される基等であり、Ｒ６'は水素原子等であり、Ｒ７は水素原子等であり、Ｒ８は式：－（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｔ８－Ｙ８で示される基であり、Ｒ８'は水素原子であり、Ｒ９は水素原子等であり、Ｒ１０は置換もしくは非置換のアルキル等であり、Ｒ１０'は水素原子等であり、Ｒ１１は水素原子等であり、Ｒ１２は式：－（ＣＲ１２ａＲ１２ｂ）ｔ１２－Ｙ１２で示される基等であり、Ｒ１２'は水素原子等であり、Ｒ１３は置換もしくは非置換のアルキルであり、Ｒ１３'は水素原子であり、Ｒ１４は水素原子であり、Ｒ１５は置換もしくは非置換のアルキル等であり、Ｒ１５'は水素原子等であり、Ｒ１６は水素原子であり、Ｒ１７は式：－（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）ｔ１７－Ｙ１７で示される基であり、Ｒ１７'は水素原子であり、Ｒ１８は水素原子であり、Ｒ１９は置換もしくは非置換のアルキルであり、Ｒ１９'は水素原子等であり、Ｒ２０は水素原子であり、Ｒ２１は式：－（ＣＲ２１ａＲ２１ｂ）ｔ２１－Ｙ２１で示される基等であり、Ｒ２１'は水素原子であり、Ｒ２２は水素原子等であり、－Ｌ－は－Ｓ－等であり、Ｘは脂肪修飾残基である）で示される化合物、またはその製薬上許容される塩。