RADIOLABELED COMPOUND AND USE THEREOF

• Main Authors: FUKASE, Koichi, KADONAGA, Yuichiro, SHIRAKAMI, Yoshifumi, TOYOSHIMA, Atsushi, KANEDA, Kazuko, YOSHIYA, Taku, WATABE, Tadashi
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 02.02.2023
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; APPARATUS THEREFOR; CHEMISTRY; GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEASUREMENT OF NUCLEAR OR X-RADIATION; MEASURING; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PHYSICS; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; TESTING

The purpose of the present invention is to provide a drug which specifically binds to PSMA, which is effective in treatment and diagnosis of tumors or cancers that express PSMA, such as treatment and diagnosis of prostate cancer, especially castration-resistant prostate cancer (CRPC), and further especially castration-resistant prostate cancer with metastasis (mCRPC), and which does not produce any side effects due to accumulation in the kidney and salivary glands.　The present invention provides a radiolabeled compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is represented by formula (I). (I) [In the formula, each symbol is as defined in the description.] L'objectif de la présente invention est de fournir un médicament qui se lie de manière spécifique au PSMA, qui est efficace dans le traitement et le diagnostic de tumeurs ou de cancers exprimant PSMA, tels que le traitement et le diagnostic du cancer de la prostate, en particulier le cancer de la prostate résistant à la castration (CRPC), et en particulier le cancer de la prostate résistant à la castration à métastases (mCRPC), et qui ne produit aucun effet secondaire dû à l'accumulation dans le rein et les glandes salivaires.　La présente invention concerne un composé radiomarqué représenté par la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. La présente invention est représentée par la formule (I). (I) [Dans la formule, chaque symbole est tel que défini dans la description.] 本発明は、ＰＳＭＡに特異的に結合し、ＰＳＭＡを発現する腫瘍またはがんの治療および診断、例えば、前立腺がん、特に、去勢抵抗性前立腺がん（ＣＲＰＣ）、更には特に転移を伴う去勢抵抗性前立腺がん（ｍＣＲＰＣ）の治療および診断に有効で、腎臓や唾液腺での蓄積による副作用を示さない薬剤を提供することを目的とする。　本発明は、式（Ｉ）で表される放射標識された化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。 ［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］ で表される。