BORONO-PHENYLALANINE DERIVATIVE

• Main Authors: TAKENAKA, Hiroshi, SUDANI, Aya, ISHIMURA, Miki, KAI, Hiroyuki, MURATA, Yusuke, SUZUKI, Kensuke, OHTA, Yoichiro
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 29.12.2022
• Subjects: ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention provides a novel compound which can have the property of being specifically taken into cancer cells. Produced in the present invention is a novel 4-borono-phenylalanine derivative, a borono-phenylalanine derivative having a heterocyclic skeleton, a borono-phenylalanine derivative having a condensed ring structure, or a pharmaceutically acceptable salt of any of these. In an evaluation of LAT1- and LAT2-specific intake, these compounds are LAT1-specifically taken in, and thus have the property of being easily specifically taken into cancer cells and can be used favorably in neutron capture therapy and the like.　Representatively, provided is a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.　 La présente invention concerne un nouveau composé qui peut avoir la propriété d'être pris de manière spécifique dans des cellules cancéreuses. La présente invention concerne un nouveau dérivé de 4-borono-phénylalanine, un dérivé de borono-phénylalanine ayant un squelette hétérocyclique, un dérivé de borono-phénylalanine ayant une structure cyclique condensée, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de l'un quelconque de ceux-ci. Dans une évaluation de l'admission spécifique de LAT1 et LAT2, ces composés sont pris de manière spécifique par LAT1, et ont ainsi la propriété d'être facilement pris en charge de manière spécifique dans des cellules cancéreuses et peuvent être utilisés favorablement dans une thérapie de capture de neutrons et analogues.　De manière représentative, l'invention concerne un composé représenté par la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.　 がん細胞に特異的に取込まれる性質を有し得る新たな化合物が提供される。本発明においては、新規な４－ボロノ－フェニルアラニンの誘導体、複素環骨格を有するボロノ－フェニルアラニンの誘導体、又は縮合環構造を有するボロノ－フェニルアラニンの誘導体又はそれらの薬学的に許容される塩が調製される。これらの化合物は、ＬＡＴ１及びＬＡＴ２選択的取り込みの評価において、ＬＡＴ１特異的に取り込まれ、従って、がん細胞に特異的に取り込まれやすい性質を有し、中性子捕捉療法などに好都合に用いることができる。　代表的には、下記式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。