STAPLED ANTIMICROBIAL PEPTIDES (STAMPS) AND USES THEREOF

• Main Authors: DORSCH, Warren, MOURTADA, Rida
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 15.09.2022
• Subjects: CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Provided are stapled antimicrobial peptides (i.e., StAMPs) and methods of using the same (e.g., for treating bacterial infections caused by Gram-negative bacteria). In certain embodiments, the stapled peptides are based on the amino acid sequence of the antimicrobial peptide Magainin II, but include certain modifications that have been found to confer advantageous properties (e.g., improved antimicrobial activity, selectivity for killing Gram¬ negative bacteria, and/or reduced toxicity). Also provided are unstapled peptides which can serve as synthetic precursors to the stapled peptides provided herein L'invention concerne des peptides antimicrobiens agrafés (c.-à-d., des timbres) et des méthodes d'utilisation de ceux-ci (p. ex., dans le traitement d'infections bactériennes provoquées par des bactéries à Gram négatif). Dans certains modes de réalisation, les peptides agrafés sont basés sur la séquence d'acides aminés du peptide antimicrobien Magainine II, mais comprennent certaines modifications qui se sont avérées conférer des propriétés avantageuses (p. ex., une activité antimicrobienne améliorée, une sélectivité pour tuer des bactéries à Gram négatif et/ou une toxicité réduite). La présente invention concerne en outre des peptides non agrafés aptes à servir de précurseurs synthétiques aux peptides agrafés décrits dans l'invention.