EXTENDED RELEASE COMPOSITIONS COMPRISING PYRIDOSTIGMINE

• Main Authors: PHUAPRADIT, Wantanee, VAKA, Siva, DESAL, Dipen, SHELKE, Namdev, SHAH, Navnit
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 13.10.2022
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

The present disclosure provides extended release pyridostigmine compositions for symptomatic treatment of myasthenia gravis; pretreatment for exposure to the chemical nerve agent Soman; and/or the treatment of orthostatic dizziness, lightheadedness, or the "feeling that you are about to black out" in adult patients with symptomatic neurogenic orthostatic hypotension caused by primary autonomic failure (Parkinson's disease, multiple system atrophy, and pure autonomic failure),. The compositions of the disclosure provide reduced Fluctuation Index; reduced/blunted Cmax; higher Cmin, reduced Cmax: Cmin ratio, and reduced initial burst release of the drug, as compared to marketed pyridostigmine products. The dosage forms include matrix tablets, gastroretentive tablets, and pellets, the latter being suitable for dosing in capsules, tablets, and sachets, as well as for sprinkling on foodstuffs. La présente invention concerne des compositions de pyridostigmine à libération prolongée pour un traitement symptomatique de la myasthénie grave ; un prétraitement pour une exposition à l'agent nerveux chimique Soman ; et/ou le traitement de vertiges orthostatiques, d'étourdissement, ou de la "sensation que vous allez faire un black-out" chez des patients adultes avec une hypotension orthostatique neurogène symptomatique provoquée par une défaillance autonome primaire (maladie de Parkinson, atrophie multisystématisée, et défaillance autonome pure). Les compositions selon la divulgation fournissent un indice de fluctuation réduit ; Cmax réduite/émoussée ; Cmin supérieure, un rapport Cmax:Cmin réduit, et une libération initiale en rafale réduite du médicament, par comparaison à des produits de pyridostigmine commercialisés. Les formes posologiques comprennent des comprimés matriciels, des comprimés à rétention gastrique, et des pastilles, ces derniers étant adaptés à un dosage en capsules, comprimés, et sachets, ainsi qu'à un saupoudrage sur des produits alimentaires.