PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF NAPHTHALENE DERIVATIVES AS MULTI-TARGET THERAPEUTIC AGENTS FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE

• Main Authors: BENCOMO MARTÍNEZ, Alberto, CERVANTES LLANOS, Majel, PÉREZ PERERA, Rafaela, SABLÓN CARRAZANA, Marquiza, ÁGUILA CORDOVA, Adriana, CASTRO-PALOMINO ANTELA, Kathleen, OTAÑO TAMAYO, Laura, LEÓN CHAVIANO, Samila, MENÉNDEZ SOTO DEL VALLE, Roberto, RIVERA MARRERO, Suchitil, DÍAZ GARCÍA, Orestes de Jesús, GARCÍA PUPO, Laura, GONZÁLEZ MESA, Leonora, PENTÓN ROL, Giselle, RODRÍGUEZ-TANTY, Chryslaine, DORESTE BROWN, Miriam
• Format: Patent
• Language: English; French; Spanish
• Published: 02.06.2022
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

This invention relates to pharmaceutical chemistry and specifically to the pharmaceutical composition of the compounds, which show multi-targeted action on the cholinergic, glutamatergic and mitochondrial systems that are affected in Alzheimer's Disease (AD), whose general Formula (I) is I, wherein the substituents R1 and R2 are set out in the description and claims. The formulation of these compounds increases effectiveness and tolerance in oral, sublingual, parenteral, transdermal and nasal administration. They can be used on their own, as monotherapy, as a replacement of the multi-therapy currently used for AD. The formulation of these compounds, their salts, hydrates, enantiomers, isomers, metabolites, prodrugs for administration to humans, as active ingredients for the treatment of AD, increases bioavailability, residence time of the active ingredient and adequate excretion, which increases the effectiveness, biosafety, adherence and tolerance to the treatment. Esta invención se relaciona con la Química Farmacéutica y se refiere a la composición farmacéutica de los compuestos, los cuales muestran acción multiblanco sobre los sistemas colinérgico, glutamatérgico y mitocondrial que se afectan en la Enfermedad de Alzheimer (EA), cuya Fórmula (I) general I es, donde los sustituyentes R1 y R2 están expuestos en la descripción y reivindicaciones. La formulación de estos compuestos incrementa la eficacia y tolerancia mediante su administración por vía oral, sublingual, parenteral, transdérmica y nasal. Pueden emplearse por sí solos, como monoterapia, en sustitución de la multiterapia que hoy se emplea para la EA. La formulación de estos compuestos, sus sales, hidratos, enantiómeros, isómeros, metabolitos, profármacos para su administración a humanos, como principios activos para el tratamiento de la EA, aumenta la biodisponibilidad, tiempo de residencia del principio activo, y la excreción adecuada lo que incrementa la eficacia, bioseguridad, adherencia y tolerancia al tratamiento. L'invention relève de la chimie pharmaceutique et concerne une composition pharmaceutique de composés, lesquels présentent une action à cibles multiples sur les systèmes cholinergique, glutamatergique et mitochondrial qui sont affectés en cas de maladie d'Alzheimer (MA), dont la formule (I) générale est la suivante, les substituants R1et R2 étant définis dans la description et les revendications. La formulation de ces composés augmente l'efficacité et la tolérance du fait de son administration par voie orale, sublinguale, parentérale, transdermique et nasale. Ils peuvent être utilisés seuls, comme monothérapie, en remplacement de la polythérapie actuellement utilisée pour traiter la MA. La formulation à base de ces composés ou de leurs sels, hydrates, énantiomères, isomères, métabolites et promédicaments pour administration à des êtres humains, en tant que principes actifs pour le traitement de la MA, augmente la biodisponibilité et le temps de séjour du principe actif, et permet une excrétion appropriée, ce qui augmente l'efficacité, la biosécurité, l'adhérence et la tolérance au traitement.