COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT FOR SARS-COV-2 THROUGH PAPAIN PROTEASE INHIBITION

• Main Authors: AHIADORME, Daniil, CUMMINGS, Brian, DURIE, Ian, UPADHYAYA, Kapil, PEGAN, Scott, ONOBUN, Emmanuel, BAGUL, Rahul, FREITAS, Brendan, SUBEDI, Yagya, TRIPP, Ralph, PIRRONE, Mike, CRICH, David, HILL, Jarvis
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 07.04.2022
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

In one aspect, the disclosure relates to viral papain protease inhibitors, methods of making the same, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating and/or preventing COVID-19 and other coronavirus diseases using the same. In one aspect, the papain protease inhibitors have a core or linker structure featuring at least one nitrogen atom and substituted or unsubstituted cycloalkyl, aromatic, or heteroaromatic groups on either side of the core structure. In another aspect the papain protease inhibitors are capable of ablating viral deubiquitination and/or deISGase activity. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present disclosure. Selon un aspect, l'invention concerne des inhibiteurs de protéase à papaïne virale, leurs procédés de fabrication, des compositions pharmaceutiques les comprenant, et des méthodes de traitement et/ou de prévention de la COVID-19 et autres maladies à coronavirus en ayant recours à ceux-ci. Selon un aspect, les inhibiteurs de protéase à papaïne ont une structure de noyau ou de lieur caractérisant au moins un atome d'azote et des groupes cycloalkyle, aromatiques ou hétéroaromatiques substitués ou non substitués de chaque côté de la structure de noyau. Selon un autre aspect, les inhibiteurs de protéase à papaïne sont capables d'effectuer l'ablation de la désubiquitination virale et/ou de l'activité de la déISGase. Le présent abrégé est destiné à servir d'outil d'exploration à des fins de recherche dans ce domaine technique particulier et ne se limite pas à la présente invention.