NOVEL COPOLYMERS AND THEIR USE IN PHARMACEUTICAL DOSAGE FORMS

• Main Authors: GUTH, Felicitas, SMIT, Theo, BRANDL, Ferdinand, SCHMIDT, Frank, KOLTER, Karl
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 13.01.2022
• Subjects: CHEMISTRY; COMPOSITIONS BASED THEREON; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED BY REACTIONS ONLY INVOLVINGCARBON-TO-CARBON UNSATURATED BONDS; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP

Copolymer, wherein structural units are derived from: i) an acrylic carboxylic acid monomer (4 to 18 % by weight), selected from the group consisting of acrylic acid and methacrylic acid, ii) a 5 hydrophobic methacrylate (more than 8% by weight), selected from a group consisting of isopropyl methacrylate, tert-butyl methacrylate and cyclohexyl methacrylate, iii) a N-vinyl lactam, selected from a group consisting of N-vinyl pyrrolidone and N-vinylcaprolactam and optionally iv) 2-hydroxyethyl methacrylate, with the proviso that the total amount of structural units derived from the monomer groups adds up to 100 % by weight, and the calculated solubility parameter SP of 10 the copolymer is between 22.0 and 25.0 MPa1/2, and the use of the copolymers as crystallization inhibitors in pharmaceutical dosage forms for inhibiting the recrystallization of an active ingredient in an aqueous environment of a human or animal body. L'invention concerne un copolymère, des unités structurales étant dérivées de : i) un monomère acide carboxylique acrylique (4 à 18 % en poids), choisi dans le groupe constitué par l'acide acrylique et l'acide méthacrylique, ii) un méthacrylate hydrophobe (plus de 8 % en poids), choisi dans le groupe constitué par le méthacrylate d'isopropyle, le méthacrylate de tert-butyle et le méthacrylate de cyclohexyle, iii) un N-vinyl lactame, choisi dans un groupe constitué par la N-vinyl pyrrolidone et le N-vinylcaprolactame, et facultativement iv) le méthacrylate de 2-hydroxyéthyle, à condition que la quantité totale d'unités structurales dérivées des groupes monomères totalise 100 % en poids, et le paramètre de solubilité calculé SP du copolymère étant compris entre 22,0 et 25,0 MPa1/2. L'invention concerne également l'utilisation des copolymères en tant qu'inhibiteurs de cristallisation dans des formes posologiques pharmaceutiques pour l'inhibition de la recristallisation d'un principe actif dans un environnement aqueux d'un corps humain ou animal.