CONJUGATES FOR SELECTIVE RESPONSIVENESS TO VICINAL DIOLS

• Main Authors: MAHDAVI, Alborz, SHAKER, Mirna Ekram Anwar, HALE, Jack Joseph, SPENCER, Ryan Kelly, LIANG, JingXin, MALI, Sachitanand, CHEN, Diao
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 07.10.2021
• Subjects: ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Embodiments of the present disclosure relate to sensors that can selectively bind to specific vicinal diols in the presence of other diols. These boronated vicinal diol-responsive sensor compounds can sense levels of specific vicinal diols and respond to these molecules in the body. In certain embodiments, the vicinal diol is a cis diol, for example, a hexose such as glucose. In certain embodiments the sensors are conjugated to a drug substance, and the sensors may change the biophysical characteristics, pharmacokinetics, and/or activity of the drug substance in response to the vicinal diol. The drug substance may be or include a polypeptide, such as an insulin, a human endocrine or incretin peptide, or an analogue thereof, and may contain one or more modified amino acids containing a vicinal diol-responsive sensor. Des modes de réalisation de la présente divulgation se rapportent à des capteurs qui peuvent se lier sélectivement à des diols vicinaux spécifiques en présence d'autres diols. Ces composés capteurs sensibles à un diol vicinal boré peuvent détecter des niveaux de diols vicinaux spécifiques et répondre à ces molécules dans le corps. Dans certains modes de réalisation, le diol vicinal est un cis diol, par exemple un hexose tel que le glucose. Dans certains modes de réalisation, les capteurs sont conjugués à une substance médicamenteuse, et les capteurs peuvent modifier les caractéristiques biophysiques, la pharmacocinétique et/ou l'activité de la substance médicamenteuse en réponse au diol vicinal. La substance médicamenteuse peut être ou peut comprendre un polypeptide, tel qu'une insuline, un peptide endocrinien ou incrétine humain, ou un analogue de ces derniers, et peut contenir un ou plusieurs acides aminés modifiés contenant un capteur sensible à un diol vicinal.