COMPOSITIONS AND METHODS FOR DEREPRESSING RE1 SILENCING TRANSCRIPTION FACTOR TARGET GENES

• Main Authors: NESTI, Edmund, PISARCHIK, Alexander
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 27.05.2021
• Subjects: CHEMISTRY; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES

The invention relates to compounds, compositions, and methods for derepressing RE1 silencing transcription factor (REST) target genes are provided. In particular, a peptide having the sequence TEDLEPPEPPLPKEN (SEQ. ID NO: 1) and EDLEPPEPPLPK (SEQ. ID NO: 15), or the reversed sequences made of D-amino acids (retro inverted, RI) nekplppeppeldet (SEQ ID NO: 16) and kplppeppelde (SEQ ID NO: 17), are disclosed for inhibiting REST activity. The peptides are useful to treat, prevent, or ameliorate conditions such as traumatic brain injury, epilepsy, dementia, Huntington's Disease (HD), chronic pain, brain cancer (including glioblastoma multiforme), pancreatic cancer; diabetes, and peripheral nerve injury L'invention concerne des composés, des compositions et des méthodes de dérépression de gènes cibles de facteur de transcription de silençage RE1 (REST). En particulier, l'invention concerne un peptide ayant la séquence TEDLEPPEPPLPKEN (SEQ. ID No : 1) Et EDLEPPEPPLPK (SEQ. ID No : 15), ou les séquences inversées constituées d'acides aminés D (rétro-inversé, RI) nekplppeppeldet (SEQ ID No : 16 et SEQ ID No : 17), décrit pour inhiber l'activité REST. Les peptides sont utiles pour traiter, prévenir ou améliorer des états tels que la lésion cérébrale traumatique, l'épilepsie, la démence, la maladie de Huntington (HD), la douleur chronique, le cancer du cerveau (y compris le glioblastome multiforme), le cancer du pancréas; le diabète et les lésions nerveuses périphériques.