RING-FUSED PYRAZOLE DERIVATIVE

Provided are a ring-fused pyrazole derivative, which is useful as a therapeutic agent and/or a preventive agent for diseases associated with Nav1. 1 and various central nervous system diseases, and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical comprising the same as an active i...

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Main Authors FUKAZAWA, Ryo, NAKAI, Yoshio, IWAMOTO, Kohei, IWATA, Masato, SHIBATA, Hajime, SHIRO, Tomoya
Format Patent
LanguageEnglish
French
Japanese
Published 04.03.2021
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Summary:Provided are a ring-fused pyrazole derivative, which is useful as a therapeutic agent and/or a preventive agent for diseases associated with Nav1. 1 and various central nervous system diseases, and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical comprising the same as an active ingredient. A compound represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. [In the formula: Y1, Y2 and Y3 independently represent N or CR2; R1 is a hydrogen atom, etc.; R2 is a hydrogen atom, etc.; M1 is a saturated or partially unsaturated C4-12 carbocyclic group, etc.; M2 is a group represented by formula (2a) or (2b), etc.; and X1a, X1b, X1c, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, A1 and A2 are as stated in the description.] L'invention concerne un dérivé de pyrazole à cycle condensé, qui est utile en tant qu'agent thérapeutique et/ou agent prophylactique pour des maladies associées au gène SCN1A et diverses maladies du système nerveux central, et/ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et un produit pharmaceutique le comprenant en tant que principe actif. L'invention concerne également un composé représenté par la formule (1) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. [Dans la formule : Y1, Y2 et Y3 représentent indépendamment N ou CR2 ; R1 représente un atome d'hydrogène, etc. ; R2 représente un atome d'hydrogène, etc. ; M1 est un groupe carbocyclique saturé ou partiellement insaturé en C4-12, etc. ; M2 représente un groupe représenté par la formule (2a) ou (2b), etc. ; et X1a, X1b, X1c, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, A1 et A2 sont tels que définis dans la description.] Nav1.1が関与する疾患および種々の中枢神経系疾患の治療剤および/または予防剤として有用な縮環ピラゾール誘導体および/またはその製薬学的に許容される塩並びにそれらを有効成分とする医薬が提供される。 式(1)で表される化合物、またはその製薬学的に許容される塩。 [式中、Y1、Y2およびY3は、それぞれ独立して、NまたはCR2を表し; R1は、水素原子等であり;R2は、水素原子等であり;M1は、飽和または部分不飽和のC4-12炭素環基等であり;M2は、式(2a)または(2b)で表される基等であり;X1a、X1b、X1c、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、A1およびA2は、本明細書に記載されるとおりである]
Bibliography:Application Number: WO2020JP32589