CONJUGATES AND CONJUGATES FOR USE IN PREVENTING OR TREATING OF BRAIN DAMAGE AND NEURODEGENERATIVE DISEASES

• Main Author: HAREL, Adrian
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 08.04.2021
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

The present invention relates to conjugates comprising one or more compounds selected from of (i) an anti-inflammatory compound, and/or (ii) an antioxidant compound, and/or (iii) and antibiotic compound and/or, (iv) a metal chelating compound and at least one of (v) a blood-brain barrier compound and (vi) solubility enhancer moiety. The compounds of group (i)-(v) and the solubility enhancer moiety (vi), when present, are covalently bound together with one or more linkers. The blood-brain barrier targeting compound is monosaccharide and the solubility enhancer moiety is a phosphate group. Present invention further provides pharmaceutical compositions including such conjugates and uses of these conjugates and compositions for treating and/or prevention of neurodegenerative diseases and brain damage due to traumatic and/or acquired brain injury. La présente invention concerne des conjugués comprenant un ou plusieurs composés choisis parmi (i) un composé anti-inflammatoire et/ou (ii) un composé antioxydant, et/ou (iii) et un composé antibiotique et/ou, (iv) un composé chélateur métallique et au moins l'un parmi (v) un composé ciblant la barrière hémato-encéphalique et (vi) une fraction d'amélioration de la solubilité. Les composés du groupe (i) à (v) et la fraction d'amélioration de la solubilité (vi), lorsqu'ils sont présents, sont liés de manière covalente à un ou plusieurs lieurs. Le composé ciblant la barrière hémato-encéphalique est un monosaccharide et la fraction d'amélioration de la solubilité est un groupe phosphate. La présente invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant de tels conjugués et des utilisations de ces conjugués et compositions pour le traitement et/ou la prévention de maladies neurodégénératives et de lésions cérébrales dues à une lésion cérébrale traumatique et/ou acquise.