5'-MODIFIED NUCLEOSIDE AND NUCLEOTIDE USING SAME

• Main Authors: OBIKA, Satoshi, SUGIURA, Takaya, YAMAGUCHI, Takao, YOSHIDA, Tokuyuki, KATO, Go, HABUCHI, Takaki, INOUE, Takao
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 06.08.2020
• Subjects: BEER; BIOCHEMISTRY; CHEMISTRY; COMPOSITIONS THEREOF; CULTURE MEDIA; DERIVATIVES THEREOF; ENZYMOLOGY; METALLURGY; MICROBIOLOGY; MICROORGANISMS OR ENZYMES; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; PROPAGATING, PRESERVING OR MAINTAINING MICROORGANISMS; SPIRITS; SUGARS; VINEGAR; WINE

Disclosed are a 5'-modified nucleoside and a nucleotide using the same. The nucleoside according to the present invention is represented by formula (I). The 5'-modified nucleoside according to the present invention is usable as a substitute for a phosphorothioate-modified nucleic acid which has a risk of, for example, accumulation in a specific organ. Further, this 5'-modified nucleoside requires no step for diastereomer separation in manufacturing and, therefore, can be efficiently produced industrially. La présente invention concerne un nucléoside modifié en position 5' et nucléotide l'utilisant. Le nucléoside selon la présente invention est représenté par la formule (I). Le nucléoside modifié en position 5' selon la présente invention peut être utilisé en tant que substitut d'un acide nucléique modifié par un phosphorothioate qui a un risque, par exemple, d'une accumulation dans un organe spécifique. En outre, ce nucléoside modifié en position 5' ne nécessite aucune étape de séparation diastéréomère lors de la fabrication et, par conséquent, peut être produit de manière efficace sur le plan industriel. ５'位修飾ヌクレオシドおよびそれを用いたヌクレオチドを開示する。本発明のヌクレオシドは、以下の式（Ｉ）： で表される。本発明の５'位修飾ヌクレオシドは、特定の臓器への集積などが懸念されるホスホロチオエート修飾核酸の代替とすることができ、かつその製造においてジアステレオマーの分離工程を必要としないため、工業的生産性にも優れている。