A 5-THIAZOLECARBOXAMIDE KINASE INHIBITOR AND USES THEREOF

• Main Authors: KHANDELWAL, Nisit, SENNHENN, Peter, MEIER-EWERT, Sebastian
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 28.11.2019
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIRCHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES; MEASURING; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PHYSICS; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; TESTING

The invention relates to a kinase inhibitor, in particular an inhibitor of protein kinases including the protein-tyrosine kinases LCK, ABL, SRC, KIT, SIK-family and/or their mutants. Although structurally similar to dasatinib, the kinase inhibitor of the invention displays, eg functional and ADMET properties distinct to dasatinib. Also, the invention relates to pharmaceutical compositions that comprise the kinase inhibitor, including those formulated for oral administration, such as in unit dose form that comprise particular ranges or amounts of the kinase inhibitor. The kinase inhibitor or pharmaceutical composition may be used in the treatment of a proliferative disorder, such as a leukaemia or solid tumour. The kinase inhibitor or pharmaceutical composition may be used in a treatment regimen that corresponds to, is similar to or is distinct from that used with dasatinib for a corresponding disorder, and in particular may be used in a combination treatment regimen together with one or more additional therapeutic agents, such as immune-checkpoint inhibitors. L'invention concerne un inhibiteur de kinase, en particulier un inhibiteur de protéines kinases y compris des protéines tyrosine kinases des familles LCK, ABL, SRC, KIT, SIK et/ou de leurs mutants. Bien que structurellement similaire au dasatinib, l'inhibiteur de kinase de l'invention présente, par exemple, des propriétés fonctionnelles et ADMET distinctes de celles du dasatinib. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques qui comprennent l'inhibiteur de kinase, y compris celles formulées pour une administration orale, par exemple en une forme de dose unitaire qui comprennent des plages ou quantités particulières de l'inhibiteur de kinase. L'inhibiteur de kinase ou la composition pharmaceutique peuvent être utilisés dans le traitement d'un trouble prolifératif, tel qu'une leucémie ou une tumeur solide. L'inhibiteur de kinase ou la composition pharmaceutique peuvent être utilisés dans un régime de traitement qui correspond à, est similaire à ou différent de celui utilisé avec le dasatinib pour un trouble correspondant, et en particulier peuvent être utilisés dans un régime de traitement de combinaison avec un ou plusieurs agents thérapeutiques supplémentaires, tels que des inhibiteurs de points de contrôle immunitaires.