MORPHINAN DERIVATIVE

• Main Authors: NAGASE, Hiroshi, YAMAMOTO, Naoshi, MOGI, Yuzo, WATANABE, Yoshikazu
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 07.03.2019
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A morphinan derivative represented by general formula (I) (in the formula, R1 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C1-6 alkyl group, or the like, R2 and R3 are the same or different and represent a hydrogen atom, a hydroxy group, or the like, R4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxy group, or the like, R5 represents a hydrogen atom, hydroxy group, or the like, R6 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like, R7 and R8 are the same or different and represent a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like, R9 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, an optionally substituted C6-10 aryl group, or the like, X represents a nitrogen atom or the like, Y represents an oxygen atom or the like, and n represents an integer of 0-3), a tautomer, a stereoisomer, a deuterium substitution product, or a pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate of these, and a medicine, an analgesic, and an antipruritic having these as an active ingredient. La présente invention concerne un dérivé de morphinane représenté par la formule générale (I) (dans la formule, R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6 éventuellement substitué, ou similaire, R2 et R3 sont identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, ou similaire, R4 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe hydroxy ou similaire, R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, ou similaire, R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, ou similaire, R7 et R8 sont identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6 , ou similaire, R9 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, un groupe aryle en C6-10 éventuellement substitué, X représente un atome d'azote ou similaire, Y représente un atome d'oxygène ou similaire, et n représente un nombre entier de 0 à 3). L'invention concerne également un tautomère, un stéréoisomère, un produit de substitution du deutérium, ou un sel pharmaceutiquement acceptable du composé ou un solvate de ceux-ci, et un médicament, un analgésique et un agent antiprurigineux les contenant en tant que principe actif. 次の一般式（Ｉ） （式中、Ｒ１は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１－６アルキル基等を示し、 Ｒ２及びＲ３は同一又は異なって水素原子、ヒドロキシ基等を示し、 Ｒ４は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を示し、 Ｒ５は水素原子、ヒドロキシ基等を示し、 Ｒ６は水素原子、Ｃ１－６アルキル基等を示し、 Ｒ７、Ｒ８は同一又は異なって水素原子、Ｃ１－６アルキル基等を示し、 Ｒ９は水素原子、Ｃ１－６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ６－１０アリール基等 を示し、 Ｘは窒素原子等を示し、 Ｙは酸素原子等を示し、 ｎは０～３の整数を表す。） で表されるモルヒナン誘導体、該化合物の互変異性体、立体異性体、重水素置換体若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物及びこれらを有効成分とする医薬、鎮痛薬、止痒薬。