DEUTERATED BENZIMIDAZOLE COMPOUND AND MEDICINAL USE THEREOF

• Main Authors: IWAMOTO, Kohei, KANAI, Toshio
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 20.09.2018
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to a medicine for the treatment of diseases in which Nav1.7 participates, specifically, diseases such as neuropathic pain, nociceptive pain, inflammatory pain, small fiber neuropathy, erythromelalgia, paroxysmal extreme pain, urination disorder, and multiple sclerosis. The medicine contains a compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. [In formula (I), R1a, R1b, R1c, and R1d each represent a hydrogen atom, a halogeno, cyano, a C1-4 alkyl, a C1-4 alkoxy, etc., provided that at least one of R1a, R1b, R1c, and R1d represents a C6-10 aryl, a C6-10 aryloxy, etc.; R2 and R3 each represent a hydrogen atom, a C1-6 alkyl, a C3-10 cycloalkyl, etc.; R4 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl, a C3-7 cycloalkyl, etc.; m indicates 0, 1, or 2; and L represents CR7R8 (where R7 and R8 each represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, a C1-4 alkyl, a C1-4 alkoxy, etc.).] La présente invention concerne un médicament destiné au traitement de maladies dans lesquelles Nav1.7 est impliqué, particulièrement, de maladies telles que la douleur neuropathique, la douleur nociceptive, la douleur inflammatoire, la neuropathie à petites fibres, l'érythromélalgie, la douleur extrême paroxystique, le trouble de la miction et la sclérose en plaques. Le médicament de l'invention contient un composé représenté par la formule (I), ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci. Dans la formule (I), R1a, R1b, R1c et R1d représentent chacun un atome d'hydrogène, un halogéno, un cyano, un alkyle en C1-4, un alcoxy en C1-4, etc., à condition qu'au moins l'un de R1a, R1b, R1c et R1d représente un aryle en C6-10, un aryloxy en C6-10, etc. ; R2 et R3 représentent chacun un atome d'hydrogène, un alkyle en C1-6, un cycloalkyle en C3-10, etc. ; R4 représente un atome d'hydrogène, un alkyle en C1-6, un cycloalkyle en C3-7, etc. ; m vaut 0, 1 ou 2 ; et L représente CR7R8 (R7 et R8 représentant chacun un atome d'hydrogène, un groupe hydroxyle, un groupe alkyle en C1-4, un alcoxy en C1-4, etc.).] 本発明は、式（Ｉ）：　[式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４アルコキシ等を表し、但し、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃまたはＲ１ｄの少なくとも１つはＣ６－１０アリール、Ｃ６－１０アリールオキシ等を表し、Ｒ２およびＲ３は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル等を表し、Ｒ４は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－７シクロアルキル等を表し、ｍは、０、１または２を表し、Ｌは、ＣＲ７Ｒ８を表し、Ｒ７およびＲ８は、水素、水酸基、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４アルコキシ等を表す]で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩を含む、Ｎａｖ１．７が関与する疾患、具体的には神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、小径線維ニューロパチー、肢端紅痛症、発作性激痛症、排尿障害または多発性硬化症等の疾患に対する治療薬に関する。