METHOD FOR PRODUCING 7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE DERIVATIVE AND SYNTHETIC INTERMEDIATE OF SAME

• Main Authors: INABA, Takashi, BORNHOLDT, Jan, JENSEN, Kim Lebek, EBDRUP, Soren, HIGASHI, Akinobu, PETERSEN, Anders Klarskov, WATANABE, Takashi, TAKIGUCHI, Hiromu, VEDSOE, Per, TAKEICHI, Tsubasa
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 28.06.2018
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

The purpose of the present invention is to provide: a method for producing a 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivative which is useful as a Janus kinase (JAK) inhibitory agent; an intermediate of the same; and a method for producing the intermediate. Provided is a method for producing 3-[(3S,4R)-3-methyl-6-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-yl)-1,6-Diazaspiro[3.4]octane-1-yl]-3-oxopropanenitrile using an organic acid of (3S,4R)-1-benzyl-3-methyl-1,6-Diazaspiro[3.4]octane and a salt thereof. L'objectif de la présente invention est de fournir un procédé de production d'un dérivé de 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine qui est utile en tant qu'agent inhibiteur de la Janus kinase (JAK) ; un intermédiaire de celui-ci ; et un procédé de production de l'intermédiaire. L'invention concerne un procédé de production de 3-[(3S,4R)-3-méthyl-6-(7H-pyrrolo [2,3-d]pyrimidine-4-yl) -1,6-Diazaspiro[3.4]octane-1-yl]-3-oxopropanenitrile à l'aide d'un acide organique de (3S,4R)-1-benzyl-3-méthyl-1,6-Diazaspiro[3.4]octane et d'un sel de celui-ci. 本発明は、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤として有用な７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリミジン誘導体の製造方法、その中間体及びその中間体の製造方法を提供する。本発明は、（３Ｓ，４Ｒ）－１－ベンジル－３－メチル－１，６－ジアザスピロ［３．４］オクタンの有機酸との塩を用いた３－［（３Ｓ，４Ｒ）－３－メチル－６－（７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリミジン－４－イル）－１，６－ジアザスピロ［３．４］オクタン－１－イル］－３－オキソプロパンニトリルの製造方法を提供する。