PRODUCTION OF BITTER PRINCIPLE DERIVATIVES

• Main Authors: WYRWA, Ralf, SCHNABELRAUCH, Matthias, SEEMANN, Thomas, MEINEL, Lorenz, RODE, Claudia, RITZER, Jennifer
• Format: Patent
• Language: English; French; German
• Published: 15.02.2018
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

1. Synthese von Bitterstoffderivaten basierend auf der Denatoniumstruktur entsprechend Formel (1). 2.1. Aufgabe war es, mittels einfacher Synthese kupplungsfähige Carbonsäure- Funktionalitäten in die Denatoniumstruktur einzuführen. 2.2. Erfindungsgemäß werden Lidocainderivate mit carboxylierten Benzylhalogeniden umgesetzt. 2.3. Anwendung finden die carboxylierten Denatoniumderivate insbesondere in der Medizin, Biologie, Medizintechnik sowie in der Kosmetik, der pharmazeutischen, chemischen und Nahrungsmittelindustrie. 1. Synthesis of bitter principle derivatives based on the denatonium structure according to formula (1). 2.1. The aim of the invention is to introduce couplable carboxylic acid functionalities into the denatonium structure by means of simple synthesis. 2.2. According to the invention, lidocaine derivatives are reacted with carboxylated benzyl halogenides. 2.3. The carboxylated denatonium derivatives are particularly applicable in medicine, biology and medical engineering, and in the cosmetic, pharmaceutical, chemical and food industries. L'invention concerne : 1. La synthèse de dérivés de substances amères basée sur la structure de type dénatonium correspondant à la formule (1). 2.1. L'objet de l'invention consiste à introduire dans la structure de type dénatonium, au moyen d'une synthèse simple, des fonctions acide carboxylique capables de s'accoupler. 2.2 Selon l'invention, on fait réagir des dérivés de la lidocaïne avec des halogénures benzyliques carboxylés. 2.3 Les dérivés de dénatonium carboxylés peuvent être utilisés en particulier en médecine, en biologie, dans le médical ainsi qu'en cosmétique, dans l'industrie pharmaceutique, chimique et alimentaire.