CONJUGATES COMPRISING PEPTIDE GROUPS AND METHODS RELATED THERETO

• Main Authors: KIM, Sung Min, OH, Yeong Soo, LEE, Su In, WOO, Dong Hyun, PARK, Yun Hee, KIM, Hyoungrae, KIM, Yong Zu, PARK, Kyung Eun, CHAE, Jeiwook, KIM, Jinyeong, CHUNG, Chul-Woong, LEE, Byung Soo, MIN, Ji Young, CHOI, Hyo Jung, JUNG, Ji Eun, SONG, Ho Young
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 01.06.2017
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

In some aspects, the invention relates to an antibody-drug conjugate, comprising an antibody; a linker; and at least two active agents. In preferred embodiments, the linker comprises a peptide sequence of a plurality of amino acids, and at least two of the active agents are covalently coupled to side chains of the amino acids. The antibody-drug conjugate may comprise a self-immolative group, preferably two-self-immolative groups. The linker may comprise an O-substituted oxime, e.g., wherein the oxygen atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the active agent; and the carbon atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the antibody. Selon certains aspects, l'invention concerne un conjugué anticorps-médicament, comprenant un anticorps; un lieur; et au moins deux agents actifs. Dans des modes de réalisation préférés, ledit lieur comprend une séquence peptidique d'une pluralité d'acides aminés, et au moins deux des agents actifs sont couplés de manière covalente à des chaînes latérales des acides aminés. Ledit conjugué anticorps-médicament peut comprendre un groupe dit « auto-immolable », de préférence deux groupes dits « auto-immolables ». Ledit lieur peut comprendre une oxime substituée au niveau de l'oxygène, par exemple, l'atome d'oxygène de l'oxime étant substitué par un groupe qui relie l'oxime à l'agent actif de manière covalente; et l'atome de carbone de l'oxime étant substitué par un groupe qui relie l'oxime à l'anticorps de manière covalente.