CONTRACEPTIVE COMPOSITIONS AND METHODS FOR IMPROVED EFFICACY AND MODULATION OF SIDE EFFECTS

• Main Authors: MACFARLANE, Katie, KYDONIEUS, Agis, KAFRISSEN, Michael E
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 24.11.2016
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Compositions and methods for the delivery of progestin hormones that have binding affinity to the Sex Hormone Binding Globulin (SHBG) are disclosed. The compositions combine such progestins with non-progestin SHBG ligands to displace at least part of the progestin from SHBG in the blood plasma, thereby increasing its bioavailability. Also disclosed are methods to modulate progestin and estrogen levels in the blood through the use of SHBG binding and displacement, to optimize the effectiveness of formulations for contraception and minimize the side effects and adverse events. La présente invention concerne des compositions et des procédés pour l'administration d'hormones de progestine qui présentent une affinité de liaison à la globuline de liaison d'hormones sexuelles (SHBG). Les compositions combinent de telles progestines avec des ligands de SHBG non-progestine pour déplacer au moins une partie de la progestine depuis SHBG dans le plasma sanguin, de manière à augmenter sa biodisponibilité. L'invention concerne en outre des procédés pour moduler les taux sanguins de progestine et d'oestrogène dans le sang par l'utilisation de de la liaison et du déplacement de SHBG, afin d'optimiser l'efficacité de formulations de contraception et réduire au minimum les effets secondaires et les événements indésirables.