SUNITINIB FORMULATIONS AND METHODS FOR USE THEREOF IN TREATMENT OF GLAUCOMA

• Main Authors: WELSBIE, DEREK, STUART, HANES, JUSTIN, YANG, ZHIYONG, ZACK, DONALD, JEFFREY, BERLINICKE, CYNTHIA, ANN, FU, JIE
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 23.06.2016
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Methods for increasing the encapsulation or incorporation of Sunitinib into polymeric matrices have been developed. The resulting formulations provide for more sustained controlled release of sunitinib or other inhibitors of JNK signaling, which bind to DLK. Increased loading is achieved using an alkaline solvent system. The pharmaceutical compositions can be administered to treat or reduce neuronal death due to elevated intraocular pressure. Upon administration, the sunitinib or other inhibitor is released over an extended period of time at concentrations which are high enough to produce therapeutic benefit, but low enough to avoid unacceptable levels of cytotoxicity, and which provide much longer release than inhibitor without conjugate. L'invention concerne des procédés destinés à augmenter l'encapsulation ou l'incorporation du sunitinib dans des matrices polymères. Les formulations ainsi obtenues assurent une libération contrôlée plus longue du sunitinib ou d'autres inhibiteurs de la signalisation de la JNK, qui se lient à la DLK. L'augmentation de la charge est obtenue au moyen d'un système de solvant alcalin. Les compositions pharmaceutiques peuvent être administrées pour traiter ou réduire la mort neuronale liée à une pression intra-oculaire élevée. Lors de son administration, le sunitinib ou un autre inhibiteur est libéré sur une période de temps longue et à des concentrations qui sont suffisamment élevées pour produire un effet thérapeutique, mais suffisamment basses pour éviter des niveaux inacceptables de cytotoxicité, et qui apportent une libération bien plus longue qu'un inhibiteur non conjugué.