METHOD FOR PRODUCING CRYSTALS OF DIAZABICYCLOOCTANE DERIVATIVE AND STABLE LYOPHILIZED PREPARATION

• Main Authors: OGAWA, TAKAYA, YOKOYAMA, TAKUYA, ICHIKI, MASATO, FUSHIHARA, KENICHI, FURUYAMA, SHUSUKE
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 09.06.2016
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The purpose of the present invention is to provide a method with which it is possible to easily produce crystals of compound (I) on an industrial scale, and to provide a stable lyophilized composition of said compound (I). It was discovered that a lyophilized composition having exceptional storage stability and in which compound (I) is in crystalline form can be obtained by lyophilizing an aqueous solution that contains said compound (I) and an inorganic salt such as sodium chloride, and that crystals of said compound (I) can be obtained from said aqueous solution even without lyophilization. L'objectif de la présente invention est de fournir un procédé grâce auquel il soit possible de produire facilement des cristaux du composé (I) à l'échelle industrielle, et une composition lyophilisée stable du composé (I). Il a été démontré qu'une composition lyophilisée présentant une exceptionnelle stabilité de conservation et dans laquelle le composé (I) se présente sous forme cristalline peut être obtenue par lyophilisation d'une solution aqueuse qui contient le composé (I) et un sel inorganique tel que du chlorure de sodium, et que les cristaux du composé (I) sont obtenus à partir de cette solution aqueuse, même sans lyophilisation. 　本発明は、工業的スケールで、簡便に化合物（Ｉ）の結晶を製造することができる方法、及び化合物（Ｉ）の安定な凍結乾燥組成物を提供することを目的とする。　化合物（Ｉ）と塩化ナトリウムなどの無機塩を含む水溶液を凍結乾燥することで、化合物（Ｉ）が結晶である保存安定性に優れた凍結乾燥組成物が得られること、また、凍結乾燥をしなくとも、当該水溶液から化合物（Ｉ）の結晶が得られることを見出した。